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吡咯并吡啶-苯胺化合物的制剂 

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摘要:提供了包含式I化合物的局部制剂以及使用这些局部制剂治疗皮肤疾病的方法,其中所述局部制剂包括非水凝胶、水凝胶和乳剂基制剂;式I化合物如下式所示,其中R1、R2、R2a、R3、R3a和R3b如本文所定义和描述。

主权项:1.一种凝胶制剂,其包含:a式Ib所示的化合物: 或其立体异构体、立体异构体的混合物和或药学上可接受的盐,其中:R2为卤素、C1-C6烷基、-S-C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基;R2a为卤素或C1-C6烷基;R5b为氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C6烷基或C1-C6羟基烷基;b聚乙二醇、抗氧化剂和任选的防腐剂;c一种或多种有机溶剂;和d胶凝剂,其中:所述聚乙二醇的平均分子量为约200Da至约900Da,且其量为至少约30%,以重量计;所述一种或多种有机溶剂为C2-6醇、C2-6亚烷基二醇、C1-3烷基-OCH2CH21-5-OH、脂肪醇、甘油,或其组合;所述胶凝剂为羟丙基纤维素或聚乙烯吡咯烷酮,其各自的平均分子量为约80,000Da至约1,700,000Da;所述凝胶制剂的pH值不超过约7;和水,当存在时,其不超过约5%,以重量计。

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