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摘要:本发明涉及纳米药物技术领域,具体涉及一种前药纳米递送系统、含前药纳米递送系统的药物及应用。前药纳米递送系统的制备过程为:将叶酸与三乙胺混合反应,得到叶酸N‑羟基琥珀酰亚胺活性酯后将其与半胱胺反应,得到半胱胺‑叶酸缀合物;将羧基化人参皂苷类物质与羧甲基壳聚糖反应,得到羧甲基壳聚糖‑羧基化人参皂苷接枝物;以端氨基的聚N‑异丙基丙烯酰胺与羧甲基壳聚糖‑羧基化人参皂苷接枝物为原料进行反应,得到的产物溶液经超声处理后加入光敏剂,得到纳米前药胶束后将其与半胱胺‑叶酸缀合物混合,即得。该前药纳米递送系统中叶酸与癌细胞上过度表达的叶酸受体结合,负载药物后对肿瘤进行靶向释放,消耗肝癌细胞内的谷胱甘肽,加强了药物和光动力疗法联合治疗的效果。
主权项:1.一种前药纳米递药系统,其特征在于,其是按照以下步骤进行制备的:将叶酸与三乙胺混合进行酰胺化反应,得到叶酸N-羟基琥珀酰亚胺活性酯;以所述叶酸N-羟基琥珀酰亚胺活性酯与半胱胺为原料进行酰胺化反应,得到半胱胺-叶酸缀合物;将经羧基化处理的人参皂苷类药物与羧甲基壳聚糖混合进行酰胺化化反应,得到羧甲基壳聚糖-羧基化人参皂苷接枝物;将N-异丙基丙烯酰胺单体聚合,得到端氨基的聚N-异丙基丙烯酰胺;以所述端氨基的聚N-异丙基丙烯酰胺与所述羧甲基壳聚糖-羧基化人参皂苷接枝物为原料进行酰胺化反应,得到羧甲基壳聚糖-人参皂苷-聚N-异丙基丙烯酰胺接枝物;羧甲基壳聚糖-人参皂苷-聚N-异丙基丙烯酰胺接枝物的溶液经超声处理以自组装形成衣壳结构,加入光敏剂,使光敏剂包裹在形成的衣壳结构内,得到纳米前药胶束;将所述纳米前药胶束与所述半胱胺-叶酸缀合物混合进行静电吸附,得到似病毒衣壳粒结构的前药纳米递药系统。
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