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申请/专利权人：广东东阳光药业股份有限公司

申请日：2023-06-21

公开（公告）日：2024-12-24

公开（公告）号：CN119176804A

专利技术分类：.含有3个或更多个杂环[2006.01]

专利摘要：本发明公开了一种酰胺吡咯类化合物及其在药物中的应用，具体涉及一种如式I所示的化合物或如式I所示的化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药，以及其作为药物的用途，尤其是作为治疗和或预防乙型肝炎的药物的用途，该化合物对HBV具有较好的抑制活性，并且对细胞的毒性小。

专利权项：1.一种化合物，其为如式I所示的化合物或如式I所示的化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药， 其特征在于，各R5a、R5b、R5c、R5d、R5e、R2和R3独立地为氢、氘、F、Cl、Br、I、-CN、SF5、氨基、硝基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、C1-4卤代烷基、三氟甲氧基、甲氧基或乙氧基；环A为各R3a、R3b、R3c、R3d、R4a、R4b、R4c和R4d独立地为氢、氘、F、Cl、Br、-CN、-OH、-COOH、硝基、-C＝OOC1-6烷基、氨基、C3-6环烷基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C6-10芳基或5-6个环原子组成的杂芳基，其中，所述的C3-6环烷基、C6-10芳基和5-6个环原子组成的杂芳基各自独立地未被取代或被1、2、3或4个Rw2所取代；各R2a、R2b、R2c、R2d和R6独立地为-CN、-COOH、-C＝OOR6a、-C＝ONHR6b、-C＝OR7a、-C＝ONHCH2R7b或5-6个环原子组成的杂芳基，其中所述5-6个环原子组成的杂芳基未被取代或被1、2、3或4个Rw3所取代；各R6a和R6b独立地为氢、氘、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基或C1-4卤代烷基，其中，所述的甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基和C1-4卤代烷基各自独立地未被取代或被1、2、3或4个Rw4所取代；各R7a和R7b独立地为N,N-二甲基氨基、5-6个环原子组成的杂芳基或5-6个环原子组成的杂环基，其中所述5-6个环原子组成的杂芳基和5-6个环原子组成的杂环基未被取代或被1、2、3或4个Rw5所取代；各R1a、R1b、R1、R4、Ra和Rb独立地为氢、氘、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、羟基甲基、羟基乙基、羟基丙基或C1-4卤代烷基，其中所述甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、羟基甲基、羟基乙基、羟基正丙基、羟基正丁基或C1-4卤代烷基各自独立地未被取代或被1、2、3或4个Rw6所取代；L1为一个单键、-CH2NRa-、-NRb-或-CH2CHR6NRa-，其中所述-CH2NRa-中的CH2和-CH2CHR6NRa-中的CH2各自独立地未被取代或被1或2个Rw7所取代；各Rw2、Rw3、Rw4、Rw5、Rw6和Rw7独立地为氘、F、Cl、Br、-CN、-OH、-COOH、硝基、-C＝OOC1-6烷基、氨基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、羧基C1-6烷基、C1-6卤代烷基或C1-6烷氧基。

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