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EGFR抑制剂专利

发布时间:2025-01-21 13:31:44 来源:龙图腾网 导航: 龙图腾网> 最新专利技术> EGFR抑制剂

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申请/专利权人:缆图药品公司

申请日:2023-04-04

公开(公告)日:2025-01-17

公开(公告)号:CN119325471A

专利技术分类:..被环原子-环原子的键直接连接的[2006.01]

专利摘要:本公开提供了由结构式A或I表示的化合物:或其药学上可接受的盐,其可用于治疗癌症。

专利权项:1.一种式A化合物: 或其药学上可接受的盐,其中X是CRx或N;Rx是H或F;L1是键、NH、-NHCO-*、-NHCOO-*、O或-OCO-*;其中-*表示连接至R1的点;L2是键或O;R1是H;或任选地被1至4个独立地选自以下的基团取代的C1-C4烷基:卤基、氘、ORa、NRaRb、C3-C6环烷基、4至12元杂环基和5至10元杂芳基,其中所述杂环基和所述杂芳基各自任选地被1至4个独立地选自卤基、氘和C1-C4烷基的基团取代;或C3-C8环烷基、苯基、4至12元杂环基或5至12元杂芳基,其中由R1表示的所述环烷基、所述苯基、所述杂环基和所述杂芳基各自任选地被1至4个独立地选自R11的基团取代;每个R11独立地选自卤基、氘、ORa、CORa、CONRaRb、NRaCOORa、NRaRb、SO2Ra、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、苯基、4至12元杂环基和5至12元杂芳基,其中由R11表示的所述烷基、所述环烷基、所述苯基、所述杂环基和所述杂芳基各自任选地被1至4个选自氘、卤基、C1-C4烷基、ORa和NRaRb的基团取代,或连接至同一碳原子的两个R11一起形成=O;R2是:H、C1-C4烷基、C3-C8环烷基、C2-C4烯基或C2-C4炔基,其各自任选地被1至4个独立地选自以下的基团取代:卤基、氘、ORa、NRaRb和任选地被1至4个独立地选自卤基、氘和C1-C4烷基的基团取代的4至12元杂环基;或4至12元杂环基或5至12元杂芳基,其中由R2表示的所述杂环基和所述杂芳基各自任选地被1至4个选自以下的基团取代:氘、C1-C4烷基、CORa和任选地被1至4个选自卤基、氘和C1-C4烷基的基团取代的4至12元杂环基;R3连接至吡唑环中的任一氮原子,并且选自H、氘、C1-C4烷基、C3-C6环烷基和4至6元杂环基,其中由R3表示的所述烷基、所述环烷基和所述杂环基各自任选地被1至4个独立地选自卤基、氘、ORa、NRaRb和C3-C6环烷基的基团取代;每个R4独立地选自卤基、氘和ORa;R5选自H、氘、卤基和任选地被1至4个独立地选自以下的基团取代的C1-C4烷基:卤基、氘、ORa、NRaRb、C3-C6环烷基、4至12元杂环基和5至10元杂芳基,其中所述杂环基和所述杂芳基各自任选地被1至4个独立地选自卤基、氘和C1-C4烷基的基团取代;每个Ra独立地选自H、氘、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基和4至6元杂环基;每个Rb独立地选自H、氘和C1-C4烷基;并且n是0、1、2、3、4或5。

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