恭喜上海创拓生物科技有限公司曾小华获国家专利权
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龙图腾网恭喜上海创拓生物科技有限公司申请的专利一种间硝基芳环类化合物的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116023283B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-23发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310176511.8,技术领域涉及:C07C227/20;该发明授权一种间硝基芳环类化合物的制备方法是由曾小华设计研发完成,并于2023-02-28向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种间硝基芳环类化合物的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及有机化学技术领域,尤其为一种间硝基芳环类化合物的制备方法,包括以下步骤:步骤a、苯丙胺类化合物的胺基通过共价键连接辅助定位基R4‑SO3H,得到中间体M1;步骤b、中间体M1与烷醇硝酸酯反应,实现苯环的间位硝化,制得中间体M2;步骤c、脱除中间体M2中的辅助定位基R4‑SO3H,得到间硝基苯丙胺类化合物。本申请提供了一种全新的方案,通过简单高效的方式实现了其它方法难以实现的苯环间位区域选择性硝化,为间硝基苯丙胺类化合物提供了一种高效简洁的制备方法。
本发明授权一种间硝基芳环类化合物的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种间硝基芳环类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:步骤a、式1化合物通过共价键连接辅助定位基R4-SO3H,得到中间体M1;步骤b、将中间体M1与烷醇硝酸酯放入箱体(1)中反应,实现苯环的间位硝化,制得中间体M2;步骤c、脱除中间体M2中的辅助定位基R4-SO3H,得到间硝基苯丙胺类化合物; 其中苯环上的取代基团R1为卤素、烷氧基、胺基、酰胺基、烷基、芳基,取代位点为2,3,4-位均可;基团R2为H、烷基、羧基、烷氧羰基、胺基羰基、氰基;基团R3为H或烷基;所述辅助定位基R4-SO3H分为M、linker部分和磺酸基三个部分组件,结构如下所示, M选自羰基、硫酰基或磷酰基,M和SO3H经linker相连,二者之间的最小原子连接数为1-3的整数。
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