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申请/专利权人：格吕伦塔尔有限公司

申请日：2002-03-13

公开（公告）日：2004-06-23

公开（公告）号：CN1507447A

专利技术分类：..邻位稠合系[2006.01]

专利摘要：本发明涉及通式IA、IB和II的取代吡唑并嘧啶和噻唑并嘧啶、其制备方法、含有相同化合物的物质库、含有所述化合物的药物、所述化合物在制备药物方面的用途，所述药物用于治疗疼痛症、癫痫症、精神分裂症、神经退化病特别是阿尔茨海默综合症、Huntington综合症和帕金森综合症，用于治疗大脑局部缺血和梗塞、由氨基酸水平上升引起的精神异常、脑水肿、中枢神经系统供给不足引起的疾病特别是组织缺氧，尤其是新生儿供氧不足和缺氧症，用于治疗与AIDS相关的痴呆、脑脊髓炎、Tourette综合症、围产期窒息、耳鸣、神经疼、呼吸道疾病、癌症、心律失常、免疫疾病、炎症性疾病、肾功能障碍、睡眠障碍、中风、形成血栓、尿失禁、糖尿病、牛皮癣、败血症、脑损伤、青光眼和或充血性心力衰竭。本发明进一步涉及含有所述化合物的药物组合物。

专利权项：1.通式IA、IB或II化合物，该化合物以表示的形式或其酸或碱形式或其一种盐，特别是生理相容盐，或以其一种溶剂化物，特别是水合物；或以其外消旋物、其纯立体异构体，特别是纯对映体或非对映体，或立体异构体混合物，特别是对映体或非对映体混合物形式，以任意混合物比例存在，其中R1和R2彼此独立地表示H、O-R9、S-R10、C1-12-烷基、C3-8-环烷基、-CH2-C3-8-环烷基、芳基、-C1-6-烷基-芳基、杂环基或-C1-6-烷基-杂环基，其中基团R1和R2之一为H，R1和R2其它基团不为H，或者在基团R1和R2之一表示芳基的情况下，R1和R2其它基团表示H或C1-12-烷基；R3和R4表示H、C1-12-烷基、C3-8-环烷基、-CH2-C3-8-环烷基、芳基或-C1-6-烷基-芳基，其中至少基团R3和R4之一为H，或基团R1和R2之一与基团R3和R4之一一起形成W，其中W表示α′-CH2n-β′，其中n为3、4、5或6，α′-CH＝CH-CH2-β′、α′-CH2-CH＝CH-β′、α′-CH＝CH-CH2-CH2-β′、α′-CH2-CH＝CH-CH2-β′、α′-CH2-CH2-CH＝CH-β′、α′-O-CH2m-β′，其中m为2、3、4或5，其中X为CH2、O或S，或或以α′为特征的W的末端与以α为特征的通式IA、IB和II化合物的原子相连，以β′为特征的W的末端与以β为特征的通式IA、IB和II化合物的原子相连，R1和R2的其它基团为H或C1-12-烷基，R3和R4的其它基团为H或C1-12-烷基；R5表示C1-12-烷基、C3-8-环烷基、-CH2-C3-8-环烷基、芳基、-C1-6-烷基-芳基、杂环基、-C1-6-烷基-杂环基或C＝OR11；R6表示H、C1-8-烷基、-CN、氟、氯、溴、碘、NO2、NH2、NHR12、NR13R14、OR15、SOpR16，其中p为0、1或2，-C＝OR17或-N＝N-芳基；R7表示H、C1-8-烷基、芳基、-CN、氟、氯、溴、碘、NO2、NH2、NHR12、NR13R14、OR18、SOqR19，其中q为0、1或2，或表示-C＝OR20；R8为H、C1-8-烷基或芳基，     或基团R7和R8一起形成Y，其中Y表示γ′-CR21＝CR22-CR23＝CR24-δ′，以及以γ′为特征的Y的末端与以γ为特征的通式II化合物的原子相连，以δ′为特征的Y的末端与以δ为特征的通式II化合物的原子相连；R9和R10彼此独立地表示H、C1-8-烷基、C3-8-环烷基、-CH2-C3-8-环烷基、芳基或-C1-6-烷基-芳基；R11表示H、C1-8-烷基、C3-8-环烷基、-CH2-C3-8-环烷基、芳基或OR25；R12表示C1-6-烷基或-CH2-芳基；R13和R14可相同或不同，为C1-6-烷基或一起表示-CH2h-，其中h为4或5；R15和R16彼此独立地表示H、C1-8-烷基、C3-8-环烷基、-CH2-C3-8-环烷基、芳基或-C1-6-烷基-芳基；R17表示H、C1-8-烷基、C3-8-环烷基、-CH2-C3-8-环烷基、芳基、-C1-6-烷基-芳基、NH2、NHR12、NR13R14或OR26；R18和R19彼此独立表示H、C1-8-烷基、C3-8-环烷基、-CH2-C3-8-环烷基、芳基或-C1-6-烷基-芳基；R20表示H、C1-8-烷基、C3-8-环烷基、-CH2-C3-8-环烷基、芳基、-C1-6-烷基-芳基或OR27；R21、R22、R23和R24彼此独立地表示H、氟、氯、溴、碘或OR28；R25、R26、R27和R28彼此独立地表示H或C1-6-烷基，其中如果R1同时表示芳基且R2表示烷基，则R25不表示H；下列化合物除外：4，5，6，7-四氢-2-甲基-5，7-二苯基-吡唑并[1，5-a]嘧啶，4，5，6，7四氢-2，5-二甲基-7-苯基-吡唑并[1，5-a]嘧啶，4，5，6，7四氢-5，7-二甲基-3-苯基-吡唑并[1，5-a]嘧啶，4，5，6，7四氢-2，5，7-三甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶，4，5，6，7-四氢-5，7二甲基-2-苯基-吡唑并[1，5-a]嘧啶，4，5，6，7-四氢-2-甲基-5，7-二正丙基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-3-甲腈，4，5，6，7-四氢-5-甲基-7-[3-三氟甲基苯基]吡唑并[1，5-a]嘧啶-3-甲腈，7-4-氯苯基-4，5，6，7-四氢-5-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-3-甲腈，7-3-氯苯基-4，5，6，7-四氢-5-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-3-甲腈，3，4-二氢-2-4-硝基苯基-4-苯基-2H-嘧啶并[2，1-b]苯并噻唑，3，4二氢-4-4-甲基苯基-2-4-硝基苯基-2H-嘧啶并[2，1b]苯并噻唑。

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