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申请/专利权人：夏尔有限责任公司
申请日：2007-11-19
公开（公告）日：2013-04-24
公开（公告）号：CN101558071B
专利技术分类：..邻位稠合系[2006.01]
专利摘要：本发明涉及选择性血小板降低剂阿那格雷的3-和5-取代类似物，其具有降低心血管副作用潜力并导致在骨髓增生性疾病的治疗中改善患者的顺应性和安全性。更具体地，本发明涉及在人类中具有作为血小板降低剂效用的某些咪唑并喹唑啉衍生物。本发明化合物通过抑制巨核细胞生成并由此抑制血小板形成来发挥作用。
专利权项：1.式I化合物或其药物可接受的盐，其中：R1是任选取代的C1-4烷基或C3-8环烷基，所述基团被1至5个独立地选自如下基团任选地取代：卤素、羟基、氰基、硝基、C1-4烷基磺酰基和COOH；C1-6羟烷基；以及C1-6羧烷基；R2是任选取代的C1-4烷基或C3-8环烷基，所述基团被1至5个独立地选自如下基团任选地取代：卤素、羟基、氰基、硝基、C1-4烷基磺酰基和COOH；C1-6羟烷基；以及C1-6羧烷基；或者R1和R2同与它们连接的碳一起形成任选取代的C3-8环烷基，所述基团被1至5个独立地选自如下基团任选地取代：卤素、羟基、氰基、硝基、C1-4卤代烷基、C1-4烷基磺酰基和COOH；或者R1和R2同与它们连接的碳一起表示C2-6烯基，其通过双键与同其连接的环结合，并被1至3个独立地选自如下基团任选地取代：卤素、羟基、氰基、C1-4卤代烷基和COOH；R3是H；R4是H；R5选自氟、氯、溴和碘；R6选自氟、氯、溴和碘；R7为H；R8为H；并且R9是H。
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