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申请/专利权人：瑟瑞耐克斯有限公司

申请日：2006-09-15

公开（公告）日：2008-09-17

公开（公告）号：CN101268048A

专利技术分类：..吲哚；氢化吲哚[2006.01]

专利摘要：本发明公开了一种式I的化合物及其药学可接受的盐，其中，n、R1、R2、R3、X、R4、R5、R6、R7、R8、R9、和Y的定义如本文所定义。式I的化合物可用于治疗与细胞增殖和或异常的细胞有丝分裂有关的疾病和或症状如癌症、炎症及炎症相关疾病、以及与血管发生相关的疾病或症状。还公开了包括本发明的化合物的药物组合物，以及使用这类化合物治疗上述疾病的方法。

专利权项：1.一种结构式如下所示的化合物或其药学可接受的盐：其中，X、R1、R2、和R3各自独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基、羟基、氰基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、硫醇、氨基、单或双C1-C6烷基氨基、单C3-C6烯基氨基、羧酰胺、芳基、杂芳基、C3-C7环烷基、和C3-C7环烷基C1-C6烷基，其中每个烷基或环烷基任选地不被取代或者被芳基、杂芳基或1-2个R22基团取代，其中前述芳基或杂芳基基团中的每个任选地不被取代或被1-4个R22基团取代；其中R22基团每次出现时独立地是C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、卤素、羟基、氨基、单或双C1-C6烷基氨基、硝基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、或者羧酰胺；或者R2、和R3与它们所连接的原子一起形成5-12元单、双、或三环系统，其中，该5-12元环是部分不饱和的或芳香性的，并任选地不含或含有氧、SOm、氮、或NR7中的一个或两个，其中m是0、1、或2，且R7是氢或C1-C6烷基，并且其中该5-12元环任选地不被取代或被1或2个R22基团取代；或者R1和X与它们所连接的原子一起形成5-12元单、双、或三环系统，其中，该5-12元环是部分不饱和的或芳香性的，并任选地不含或含有氧、SOm、氮、或NR7中的一个或两个，其中m是0、1、或2，且R7是氢或C1-C6烷基，并且其中该5-12元环任选地不被取代或被1或2个R22基团取代；Y是H、NR7R7’、NR7C3-C6烯基、NR7CONHCOR7’、C＝ZNR7R7’、NR7CONR7R7’、NR7COR7’、或-NR7-C1-C6烷基-C1-C6烷氧基，其中Z是O、S、或NOR7，且R7和R7’每次出现时独立地选自H或C1-C6烷基；R4是H或C1-C6烷基，该C1-C6烷基任选地不被取代或被1-2个选自氧代、芳基、杂芳基、或R22的基团取代；R5是OR7、NR7R7’、NR7OR7’、或C1-C6烷基，该C1-C6烷基任选地不被取代或被1-2个选自氧代、芳基、杂芳基、或R22的基团取代；或者R4和R5与它们所连接的原子一起形成5-12元单、双、或三环系统，其中该5-12元环是部分不饱和的或芳香性的，并且任选地不含或含有氧、SOm、氮、NOR7、或NR7中的一个或两个，其中m是0、1、或2，且R7是氢或C1-C6烷基，并且其中该5-12元环任选地不被取代或被1或2个R22基团取代；n是0、1、2、3、或4；R6每次出现时独立地是氢、卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基、羟基、氰基、烯基、炔基、硫醇、氨基、单或双C1-C6烷基氨基、芳基、杂芳基、C3-C7环烷基、和C3-C7环烷基C1-C6烷基，其中每个烷基或环烷基任选地不被取代或者被芳基、杂芳基或1-2个R22基团取代；其中前述芳基或杂芳基基团中的每个任选地不被取代或被1-4个R22基团取代；或者相邻碳上的两个R6基团与它们所连接的原子一起形成与Y所连接的环稠合的5-12元单、双、或三环系统；其中，该5-12元环是部分不饱和的或芳香性的，并且任选地不含或含有氧、SOm、氮、或NR7中的一个或两个，其中m是0、1、或2，且R7是氢或C1-C6烷基，并且其中该5-12元环任选地不被取代或被1或2个R22基团取代；R8是H；且R9是OH；或者R8和R9一起是Q，其中Q是＝O或＝NOR7，条件是当由R4和R5形成的5-12环是芳香性的时，R8和R9之一不存在。

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