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申请/专利权人：百时美施贵宝公司

申请日：2015-10-23

公开（公告）日：2017-08-18

公开（公告）号：CN107074804A

专利技术分类：..被环原子-环原子的键直接连接的[2006.01]

专利摘要：本发明公开了式I化合物或其盐，其中Q、R1a、R1b、R2a、R2b、R3、R4、R5a、R5b、R6a、R6c、R7a、R7b、R7c和R7d定义于本文中。还公开了使用此类化合物作为Bruton酪氨酸激酶BtK的抑制剂的方法和包含此类化合物的药物组合物。这些化合物适用于在诸如自身免疫疾病和血管疾病的多种治疗领域中治疗、预防或减缓疾病或病症的进展。

专利权项：一种式I化合物或其盐，其中：两条虚线表示两个单键或两个双键；且R1b和R2b仅在所述两条虚线为两个单键时才存在；Q为：iiiiii或ivR1a为：iH、‑CN、‑CF3、‑CH3、‑CR8aR8bOH、‑CR8aR8bCR8aR8bOH、‑CHOHCH2OH、‑NHR9、‑CONR10aR10b、‑CO吗啉基、‑CO哌嗪基或‑CO甲基哌嗪基；或iiR1b，如果存在，为H或‑CH3，条件是如果R1a为H，则R1b也为H；R2a为H、F或Cl，条件是如果R1a不为H，则R2a为H；R2b，如果存在，与R2a相同；R3为H、F或Cl；R4为H、F、Cl或‑CH3；R5a为H、F、Cl、‑OCH3或‑OCF3；R5b为H、F、Cl、‑OCH3或‑OCF3；R6a为H、‑CH3或环丙基；R6c为H、‑CH3或环丙基；R7a为‑COCH＝CHR11、‑COC≡CR12或‑SO2CH＝CH2；R7b为‑COCH＝CH2；R7c为‑COCH＝CH2或‑COC≡CR12；R7d为‑CN、‑COCH＝CH2或‑COC≡CR13；R7e为‑CH＝CH2或‑C≡CR13；R7f为经R7c取代的吡咯烷基、‑CH＝CHCO吗啉基或‑CH＝CHCO吡咯烷基；R8a为H或‑CH3；R8b为H或‑CH3；R9为C1‑4烷基；R10a和R10b独立地为H或‑CH3；R11为H或‑CH3；R12为H、C1‑4烷基或环丙基；且R13为H、C1‑4烷基或环丙基；条件是：a如果Q为且R7d为‑CN或‑COCH＝CH2，则R3为H；且b如果虚线表示两个单键，则：iQ不为iiR11，如果存在，为H；且iii式I化合物不为：

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