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申请/专利权人：史密斯克莱·比奇曼公司

申请日：1995-04-19

公开（公告）日：1999-10-27

公开（公告）号：CN1045963C

专利技术分类：

专利摘要：一种制备通式（Ａ）的化合物的方法，式中，Ｘ是氢、羟基、氯、Ｃ1—6烷氧基或苯基Ｃ1—6烷氧基；Ｒa和Rb是氢、或酰基或其磷酸酯衍生物，该方法包括：（ｉ）通式（Ⅰ）的化合物的制备，式中Ｒ1是Ｃ1—6烷基或苯基Ｃ1—6烷基其中苯基被任选取代;R2是氢、羟基、氯、Ｃ1—6烷氧基、苯基Ｃ1—6烷氧基或氨基；Ｒ3是卤素、Ｃ1—6烷基硫代、Ｃ1—6烷基磺酰基、叠氮基、氨基或被护氨基、该制备反应包括将通式（Ⅱ）（式中，Ｒ2和R3如通式（Ⅰ）所定义）的化合物与通式（Ⅴ）（式中，Ｌ是离去基团，Ｒ1如通式Ⅰ所定义的化合物反应,得到通式Ⅵ的化合物,然后通过脱羧反应将通式Ⅵ的中间体化合物转化为通式Ⅰ的化合物,并且在必要时或根据需要,将变量R1、R2和Ｒ3互换为其它值的R1、R2和R3；（ｉｉ）通过将变量R3（当R3不是氨基时）转化为氨基，将酯基CO2R1还原为CH2OH，并任选形成酰基或其磷酸酯衍生物而将所得到的通式（Ⅰ）的化合物转化为通式（Ａ）的化合物，并在必要时或根据需要，将通式（Ⅰ）的化合物中的变量R2转化为通式（Ａ）的化合物中的变量Ｘ；其特征在于通式（Ⅰ）中R2是氯。

专利权项：1、一种制备具有下列通式A的化合物的方法其中：X是氢、羟基、氯、C1～6烷氧基或苯基C1～6烷氧基；Ra和Rb是氢，或酰基或其磷酸酯衍生物，该方法包括：ⅰ通式Ⅰ的化合物的制备：其中，R1是C1～6烷基或苯基C1～6烷基，其中苯基任选地被取代；R2是氢、羟基、氯、C1～6烷氧基、苯基C1～6烷氧基或氨基；R3是卤素、C1～6烷基硫代、C1～6烷基磺酰基、叠氮基、氨基或被保护的氨基，该制备包括将通式Ⅱ的化合物与通式Ⅴ的化合物的反应：通式Ⅱ中，R2和R3如通式Ⅰ所定义；通式Ⅴ中，L是离去基团，R1如通式Ⅰ所定义；得到通式Ⅵ的化合物：然后，通过脱羧反应将通式Ⅵ的中间体化合物转化为通式Ⅰ的化合物，并且在必要时或根据需要，将变量R1、R2和R3转化为其它值的R1、R2和R3；ⅱ通过在R3不是氨基时，将变量R3转化为氨基，将酯基CO2R1还原为CH2OH，并任选地形成酰基或磷酸酯衍生物而将所得到的通式Ⅰ的化合物转化为通式A的化合物，在必要时或根据需要将通式Ⅰ的化合物中的变量R2转化为通式A的化合物中的变量X；其特征在于在通式Ⅰ中R2是氯。

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