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申请/专利权人：史密斯克莱·比奇曼公司

申请日：1995-04-19

公开（公告）日：1997-05-21

公开（公告）号：CN1150427A

专利技术分类：

专利摘要：一种制备通式A的化合物的方法，式中，X是氢、羟基、氯、C1-6烷氧基或苯基C1-6烷氧基；Ra和Rb是氢、或酰基或其磷酸酯衍生物，该方法包括：i通式I的化合物的制备，式中R1是C1-6烷基或苯基C1-6烷基其中苯基被任选取代；R2是氢、羟基、氯、C1-6烷氧基、苯基C1-6烷氧基或氨基；R3是卤素、C1-6烷基硫代、C1-6烷基磺酰基、叠氮基、氨基或被护氨基，该制备反应包括将通式II式中，R2和R3如通式I所定义的化合物与通式V式中，L是离去基团，R1如通式I所定义的化合物反应，得到通式VI的化合物，然后通过脱羧反应将通式VI的中间体化合物转化为通式I的化合物，并且在必要时或根据需要，将变量R1、R2和R3互换为其它值的R1、R2和R3；ii通过将变量R3当R3不是氨基时转化为氨基，将酯基CO2R1还原为CH2OH,并任选形成酰基或其磷酸酯衍生物而将所得到的通式I的化合物转化为通式A的化合物，并在必要时或根据需要，将通式I的化合物中的变量R2转化为通式A的化合物中的变量X；其特征在于通式I中R2是氯。

专利权项：1、一种制备具有下列通式A的化合物的方法其中：X是氢、羟基、氯、C1～6烷氧基或苯基C1～6烷氧基；Ra和Rb是氢，或酰基或其磷酸酯衍生物，该方法包括：i通式I的化合物的制备：其中，R1是C1～6烷基或苯基C1～6烷基，其中苯基被任选取代；R2是氢、羟基、氯、C1～6烷氧基、苯基C1～6烷氧基或氨基；R3是卤素、C1～6烷基硫代、C1～6烷基磺酰基、叠氮基、氨基或被保护的氨基，该制备包括将通式II的化合物与通式V的化合物的反应：通式II中，R2和R3如通式I所定义；通式V中，L是离去基团，R1如通式I所定义；得到通式VI的化合物：然后，通过脱羧反应将通式VI的中间体化合物转化为通式I的化合物，并且在必要时或根据需要，将变量R1、R2和R3转化为其它值的R1、R2和R3；ii通过将变量R3当R3不是氨基时转化为氨基，将酯基CO2R1还原为CH2OH，并任选地形成酰基或其磷酸酯衍生物而将所得到的通式I的化合物转化为通式A的化合物，在必要时或根据需要将通式I的化合物中的变量R2转化为通式A的化合物中的变量X；其特征在于在通式I中R2是氯。

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