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申请/专利权人：辉瑞大药厂

申请日：2000-10-06

公开（公告）日：2002-07-10

公开（公告）号：CN1358192A

专利技术分类：....有核糖基作为糖化物基的[2006.01]

专利摘要：本发明涉及通式I的化合物,药物上可接受的盐和溶剂化物,以及制备其的方法,和含有该化合物的组合物,该化合物可用作人腺嘌呤核苷A2a受体的激动剂。

专利权项：1.以下通式的化合物：或它们的可药用盐或溶剂化物，其中R1是氢或C1-C6烷基，该烷基任选被1或2个各自独立地选自苯基和萘基的取代基取代，该苯基和萘基任选被C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，卤素或氰基所取代；A是键或C1-C3亚烷基；R2是i氢，C1-C6烷基，C3-C7环烷基，苯基或萘基，该C3-C7环烷基、苯基或萘基任选被C1-C6烷基、苯基、C1-C6烷氧基-C1-C6-烷基、R3R3N-C1-C6-烷基、氟-C1-C6-烷基、氟-C1-C6-烷氧基、C2-C5烷酰基、卤素、-OR3、氰基、-COOR3、C3-C7环烷基、-SOmR4、-NR3R3、-SO2NR3R3、-CONR3R3、-NR3COR4或-NR3SO2R4取代，前提条件是当A是键时R2不是氢，或ii当A是C2-C3亚烷基时，-NR7R8，-OR3，-COOR3，-OCOR4，-SO2R4，-CN，-SO2NR3R3，-NR3COR4或-CONR3R3，或iiiC-连接的4-11元单或双环杂环，具有1-4个环中氮原子或1个或2个氮和1个氧或1个硫的环中原子，任选在C上被氧，C1-C6烷氧基-C1-C6-烷基，R3R3N-C1-C6-烷基，氟-C1-C6-烷基，氟-C1-C6-烷氧基，氟-C2-C5-烷酰基，卤素，氰基，-OR5，R6，-COR5，-NR5R5，-COOR5，-SOmR6，-SO2NR5R5，-CONR5R5，-NR5SO2R6或-NR5COR6取代和任选在N上被C1-C6烷氧基-C1-C6-烷基，R3R3N-C2-C6-烷基，氟-C1-C6-烷基，氟-C2-C5-烷酰基，R6，-COR5，-COOR5，-SOmR6，-SO2NR5R5或者-CONR5R5取代；R3是H，C1-C6烷基，C3-C7环烷基或苯基；R4是C1-C6烷基，C3-C7环烷基或苯基；R5是H，C1-C6烷基，C3-C7环烷基，苯基，萘基或het；R6是C1-C6烷基，C3-C7环烷基，苯基，萘基或het：或者，R7和R8与它们所连接的氮原子一起表示氮杂环丁烷基，吡咯烷基，哌啶基，吗啉基，哌嗪基，高哌啶基，高哌嗪基或四氢异喹啉基，各自任选在环中碳原子上被C1-C6烷基，C3-C8环烷基，苯基，C1-C6烷氧基-C1-C6-烷基，R3R3N-C1-C6-烷基，氟-C1-C6-烷基，-CONR3R3，-COOR3或C2-C5烷酰基取代，并且任选在不邻近环中氮原子的环中碳原子上被氟-C1-C6-烷氧基，卤素，-OR3，氰基，-SOmR4，-NR3R3，-SO2NR3R3，-NR3COR4或-NR3SO2R4取代，并且该哌嗪-1-基和高哌嗪-1-基任选在不连接于A的环中氮原子上被C1-C6烷基，苯基，C1-C6烷氧基-C2-C6-烷基，R3R3N-C2-C6-烷基，氟-C1-C6-烷基，C2-C5烷酰基，-COOR4，C3-C8环烷基，-SO2R4，-SO2NR3R3或-CONR3R3取代，或，R7是H，C1-C6烷基，C3-C8环烷基，苯基或苄基和R8是H，C1-C6烷基，C3-C8环烷基，苯基，苄基，氟-C1-C6-烷基，-CONR3R3，-COOR4，C2-C5烷酰基或-SO2NR3R3；m是0，1或2；和在R5和R6的定义中使用的“het”是指C-连接的吡咯基，咪唑基，三唑基，噻吩基，呋喃基，噻唑基，噁唑基，噻二唑，噁二唑基，吡啶基，嘧啶基，哒嗪基，吡嗪基，喹啉基，异喹啉基，苯并咪唑基，喹唑啉基，酞嗪基，苯并噁唑基或喹喔啉基，各自任选被C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，氰基或卤素取代。

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