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申请/专利权人:圣瑞诺有限公司
申请日:2019-11-20
公开(公告)日:2021-08-24
公开(公告)号:CN113302183A
专利技术分类:..环原子间或环原子与非环原子间有1个双键[2006.01]
专利摘要:抑制细胞坏死和或人受体相互作用蛋白1激酶RIP1的酰胺及其药学上可接受的盐、水合物和立体异构体,所述酰胺包括相应的磺酰胺。这些化合物被应用于药物组合物、制备和使用方法中,所述方法包括用有效量的化合物或组合物治疗有其需要的人,以及检测产生的对该人的健康或病症的改善。
专利权项:1.一种化合物或其磺酰胺或前药,所述化合物为坏死、铁死亡、人RIP1或相关的适应症的抑制剂,所述化合物具有以下结构: 其中:R1为C3-C14环部分或杂环部分,特别是取代或未取代的含0-3个杂原子的C3-C9环烷基、环烯基或环炔基;或取代或未取代的含0-3个杂原子的C5-C14芳基;R2为C3-C14杂环部分,特别是取代或未取代的含1-3个杂原子的C3-C9环烷基、环烯基或环炔基;或取代或未取代的含1-3个杂原子的C5-C14芳基;和R3和R4独立地为H、取代或未取代的含0-3个杂原子的烃基或取代的杂原子,其中R3和R4任选地连接以形成具有以下1-3个杂原子的3-8元环:N或者N和NSO;其中如果R3为H,则R4不为H或苯基排除US2012122889的化合物17;或化合物的相应的磺酰胺,或所述化合物或相应的磺酰胺的药学上可接受的盐、水合物或立体异构体。
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