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申请/专利权人：山东大学
摘要：本发明涉及一种JAK抑制剂Pacritinib的合成方法，该方法采用中间体E和反式‑1,4‑二溴‑2‑丁烯发生醚化反应得到中间体7，中间体7与四氢吡咯反应得到Pacritinib；本发明通过条件更加温和、简单的威廉姆森醚化反应进行成环反应，室温搅拌即可，反应条件温和，不需要使用贵金属催化剂，不需要充氮气保护，且产物不存在顺式构型，分离纯化更加方便，反应路线短。
主权项：1.一种JAK抑制剂Pacritinib的合成方法，包括步骤如下：1中间体F的合成：原料2,4-二氯嘧啶和3-甲酰基苯硼酸在醋酸钯催化下经Suzuki偶联反应得到中间体F，2中间体G的合成：原料2-羟基-5-硝基苯甲醛经醚化反应得到中间体4，再通过硝基的还原得到中间体G。3中间体F和中间体G通过芳香亲核取代得到中间体5，然后对中间体5嘧啶环的2位氨基上Boc2O保护得到中间体6，再通过醛基还原得到中间体E；4中间体E和原料反式-1,4-二溴-2-丁烯发生醚化反应得到中间体7，5中间体7与四氢吡咯反应得到Pacritinib。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 山东大学 一种JAK抑制剂Pacritinib的合成方法
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