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申请/专利权人：珀哈制药公司

摘要：本发明涉及式I的化合物其中R1表示C1‑C6烷基、螺C5‑C11双环、稠合苯基、取代的苯基、R’‑L‑基团，其中L是单键或C1‑C3烷二基，并且R’表示C3‑C8环烷基、桥接的C6‑C10环烷基、C3‑C8杂环烷基、或C3‑C8杂芳基，或者R’‑L‑基团，其中L是C1‑C3烷二基，并且R’是任选地取代的苯基，并且其中R2表示氢原子或C1‑C3烷基或其药学上可接受的盐中的任一种。本发明进一步涉及包含式I的化合物的组合物和用于制备所述化合物以及其合成中间体的方法。本发明还涉及用作药物、特别是用于治疗和或预防以下的药物：与唐氏综合征相关的认知缺陷；阿尔茨海默氏病；痴呆症；tau蛋白病；帕金森氏病；CDKL5缺乏障碍；费伦麦克德米德综合征；孤独症；1型和2型糖尿病；异常的叶酸和甲硫氨酸代谢；骨关节炎；杜兴氏肌营养不良症；数种癌症；神经炎症，贫血症以及病毒和单细胞感染，以及用于调节体温的所述化合物。

主权项：1.一种式I的化合物，或其药学上可接受的盐中的任一种， 其中R1表示：i.被一个或两个选自-COORa基团、羟基、卤素原子、C1-C4烷氧基和苄氧基的基团取代的C1-C6烷基，所述苄氧基任选地在其苯基上被一至三个卤素原子取代，ii.螺C5-C11双环，iii.稠合苯基，其选自与C5-C6环烷基或C5-C6杂环烷基稠合的苯基，所述C5-C6环烷基和C5-C6杂环烷基环任选地包含不饱和度并且任选地被C1-C4烷基、羟基、卤素原子、C1-C3烷氧基或-CORa基团取代，iv.苯基，其被一个或两个选自C1-C8烷基、C1-C3氟烷基、氟C1-C4烷氧基、卤素原子和C4-C7杂环烷基的基团取代，所述C4-C7杂环烷基本身任选地被C1-C4烷基取代，或v.R’-L-基团，其中L是单键或C1-C3烷二基，任选地被选自羟基和C1-C3烷氧基的基团取代，和R’表示：v.1C3-C8环烷基，其任选地被一、二或三个选自C1-C4烷基、羟基、卤素原子和C1-C3烷氧基的基团取代，v.2桥接的C6-C10环烷基，其任选地被一至三个选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素原子、羟基、-O-CO-Rd基团、-O-CO-NHRd基团、-NH-CO-Rd基团、-SO2-Rd基团、-NRe2基团和-COORa基团的基团取代，v.3C3-C8杂环烷基，其任选地被一至三个选自-COORa基团、羟基、卤素原子、C1-C4烷基和氧代基团的基团取代，v.4C3-C8杂芳基，其任选地被一至三个选自卤素原子、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和N-甲基哌嗪基的基团取代，或v.5桥接的C6-C10杂环烷基，或vi.R’-L-基团，其中L是C1-C3烷二基，任选地被选自-NRbRc基团、C1-C4烷氧基、羟基、-COORa基团和卤素原子的基团取代，和R’是苯基，其任选地被一至三个选自由C1-C6烷基、氟C1-C4烷基和氟C1-C4烷氧基、卤素原子和羟基组成的组的基团取代，Ra表示C1-C4烷基或氢原子，Rb和Rc独立地表示C1-C6烷基或氢原子，Rd表示C1-C4烷基或环丙基，Re表示C1-C3烷基，和R2表示氢原子或C1-C3烷基。

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权利要求：

百度查询： 珀哈制药公司 作为蛋白激酶特别是DYRK1A、CLK1和/或CLK4的抑制剂的新的咪唑啉酮衍生物