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申请/专利权人：艾奥维安制药公司

摘要：本公开提供了对mTORC1显示高选择性和抑制活性的化合物和盐及其用于治疗疾病的用途。

主权项：1.一种由式I结构表示的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：R1选自：-OH、3至10元杂环和C3-10碳环，其中所述3至10元杂环和C3-10碳环各自任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：羟基、卤素、-CN、-NO2、＝O、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基、3至10元杂环和C3-10碳环，其中所述3至10元杂环和C3-10碳环各自任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：羟基、卤素、-CN、-NO2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基和C1-C6烷氧基；R2选自氢和任选地被取代的C1-C6烷氧基，其中取代基在每次出现时独立地选自羟基、卤素、-CN、-NO2、C1-C6烷氧基、3至10元杂环和C3-10碳环，其中所述3至10元杂环和C3-10碳环各自任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：羟基、卤素、-CN、-NO2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基和C1-C6烷氧基；R3选自氢和任选地被取代的C1-C6烷氧基，其中取代基在每次出现时独立地选自羟基、卤素、-CN、-NO2、C1-C6烷氧基、3至10元杂环和C3-10碳环，其中所述3至10元杂环和C3-10碳环各自任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：羟基、卤素、-CN、-NO2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基和C1-C6烷氧基；并且R4’选自R5选自氢、羟基和任选地被取代的C1-C6烷氧基，其中取代基在每次出现时独立地选自羟基、卤素、-CN、-NO2、C1-C6烷氧基、3至10元杂环和C3-10碳环，其中所述3至10元杂环和C3-10碳环各自任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：羟基、卤素、-CN、-NO2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基和C1-C6烷氧基；R6和R7各自独立地选自氢、羟基和C1-C6烷氧基；或R6和R7联合以形成R20选自氢和任选地被取代的C1-C6烷基；R21选自任选地被取代的C1-C6烷基、任选地被取代的3至10元杂环和任选地被取代的C3-10碳环；R22选自任选地被取代的C1-C6烷基、任选地被取代的3至10元杂环和任选地被取代的C3-10碳环以及-P＝OR242；R23选自任选地被取代的C1-C6烷基、任选地被取代的3至10元杂环和任选地被取代的C3-10碳环；R24是任选地被取代的C1-C6烷基；R100选自：氢和-CH2-CH2-Gy-V；以及C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基，其中其各自任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-OR31、-SR31、-NR312、-COR31、-CONR312、-NR31COR31、-COOR31、-OCOR31、-SOR31、-SO2R31、-POOR312、-OPOOR312、-NO2、-CN、C3-20碳环和3至20元杂环；以及C3-20碳环和3至20元杂环，其各自任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-OR31、-SR31、-NR312、-COR31、-CONR312、-NR31COR31、-COOR31、-OCOR31、-SOR31、-SO2R31、-POOR312、-OPOOR312、-NO2、＝O、＝S、＝NR31、-CN、C1-6烷基、C1-6烷基-R31、C2-6烯基和C2-6炔基；R110’选自：氢、-CH2-CH2-Gy-V、-SOR51’、-SO2R51’、-COR51’、-CONR51’2和-COOR51’；以及C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基，其中其各自任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-OR31、-SR31、-NR312、-COR31、-CONR312、-NR31COR31、-COOR31、-OCOR31、-SOR31、-SO2R31、-POOR312、-OPOOR312、-NO2、-CN、C3-20碳环和3至20元杂环；以及C3-20碳环和3至20元杂环，其各自任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-OR31、-SR31、-NR312、-COR31、-CONR312、-NR31COR31、-COOR31、-OCOR31、-SOR31、-SO2R31、-POOR312、-OPOOR312、-NO2、＝O、＝S、＝NR31、-CN、C1-6烷基、C1-6烷基-R31、C2-6烯基和C2-6炔基；或R100和R110’与它们所结合的氮一起形成任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的3-10元杂环：羟基、卤素、-CN、-NO2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基和C1-C6烷氧基，其中当R1是羟基时，由R100和R110形成的环不是未被取代的吗啉，并且其中当R6和R7中的一者选自羟基和C1-C6烷氧基时或当R6和R7联合以形成时，由R100和R110’形成的所述3-10元杂环进一步任选地被一个或多个＝O取代；R120选自：氢、-CH2-CH2-Gy-V；以及C3-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基，其各自任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-OR31、-SR31、-NR312、-COR31、-CONR312、-NR31COR31、-COOR31、-OCOR31、-SOR31、-SO2R31、-POOR312、-OPOOR312、-NO2、-CN、C3-20碳环和3至20元杂环；C3-20饱和碳环和3至20元杂环，其各自任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-OR31、-SR31、-NR312、-COR31、-CONR312、-NR31COR31、-COOR31、-OCOR31、-SOR31、-SO2R31、-POOR312、-OPOOR312、-NO2、＝O、＝S、＝NR31、-CN、C1-6烷基、C1-6烷基-R31、C2-6烯基和C2-6炔基；或被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的C1-2烷基：卤素、-OR31、-NR312、-COR31、-CONR312、-NR31COR31、-COOR31、-OCOR31、-SOR31、-SO2R31、-POOR312、-OPOOR312、-NO2、-CN、C3-20碳环和3至20元杂环；每个G独立地选自-O-、-NR32-、-S-或-SO2-；每个D独立地选自-O-、-NR32-、-S-或-SO2-；每个y选自3-20；每个z选自1-20；每个V选自氢和任选地被取代的-C1-C6烷基；每个T选自氢和任选地被取代的-C1-C6烷基；每个R31独立地选自氢，以及C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10碳环和3至10元杂环，其各自任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-OH、-CN、-NO2、-NH2、＝O、＝S、C1-10烷基、-C1-10卤代烷基、-O-C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10碳环和3至10元杂环；并且R32在每次出现时独立地选自：氢；以及C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10碳环和3至10元杂环，其各自任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-OH、-CN、-NO2、-NH2、＝O、＝S、C1-10烷基、-C1-10卤代烷基、-O-C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10碳环和3至10元杂环；其中R20、R21、R22、R23、R24、R51’、V和T上的取代基在每次出现时独立地选自：卤素、-OR30、-NR302、-O-CH2-CH2pn-W、-SR30、-COR30、-CONR302、-NR30COR30、-COOR30、-OCOR30、-SOR30、-SO2R30、-POOR302、-OPOOR302、-NO2、＝O、＝S、＝NR30和-CN；C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基，其各自任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-OR30、-SR30、-NR302、-COR30、-CONR302、-NR30COR30、-COOR30、-OCOR30、-SOR30、-SO2R30、-POOR302、-OPOOR302、-NO2、＝O、＝S、＝NR30、-CN、C3-10碳环和3至10元杂环；以及C3-10碳环和3至10元杂环，其各自任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-OR30、-SR30、-NR302、-COR30、-CONR302、-NR30COR30、-COOR30、-OCOR30、-SOR30、-SO2R30、-POOR302、-OPOOR302、-NO2、＝O、＝S、＝NR30、-CN、C1-6烷基、C1-6烷基-R30、C2-6烯基和C2-6炔基；R30在每次出现时独立地选自氢；C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10碳环和3至10元杂环，其各自任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-OH、-CN、-NO2、-NH2、＝O、＝S、C1-10烷基、-C1-10卤代烷基、-O-C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10碳环和3至10元杂环；R51’在每次出现时独立地选自被取代的C1-4烷基、任选地被取代的C3-8碳环、任选地被取代的3-10元杂环、-CH2q-CH2-Dz-T和任选地被取代的C5-30烷基；q选自1至6；每个p选自1或2；每个n选自3-7；并且每个W选自氢、-OH、-C1-C4烷基和-OC1-C4烷基。

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