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申请/专利权人：贝索制药有限责任公司

申请日：2021-09-30

公开（公告）日：2023-08-08

公开（公告）号：CN116568807A

专利技术分类：...适体（aptamers），即与靶分子特异性、高亲和力结合，但不与其杂交的核酸[2010.01]

专利摘要：一种制备多种已知和新型大麻素5的方法，所述大麻素5包括大麻酚CBN，1、大麻酚酸CBNA，2、次大麻酚CBV，3和次大麻酚酸CBVA，4以及其它天然存在的单环和三环大麻素和其它类似物，所述方法由简单廉价的起始原料开始使用烯丙基重排、芳构化以及适当时进一步的高选择性环化反应的级联序列。此外，式5的大麻素和式9的中间体构成了本发明的一部分。还公开了包含一种或多种所公开大麻素单独或与一种或多种其它大麻素混合的药物的用途。

专利权项：1.制备式5的产物化合物的方法： 其中：R1选自由H、C1至C6烷基、CH2n-C3至C6环烷基和CH2m-OR3组成的组；R2选自由H、C1至C6烷基、CH2n-C3至C6环烷基和CH2m-OR3组成的组；每个n独立地为0、1或2；每个m独立地为1或2；R3选自由H、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3和CHCH32组成的组；RA是H、CO2H及其药学上可接受的盐或药学上可接受的共晶体、CO2RC及其药学上可接受的共晶体、CONHRD及其药学上可接受的共晶体、CONRDRE及其药学上可接受的共晶体；RB选自由H或C1至C2烷基、直链或支链C3至C10烷基或双支链C4至C10烷基组成的组，每种情况下任选被一个或两个羟基基团取代或任选被一个或多个氟基团、CH2o-C3至C6环烷基、CH2p-ORF取代，或者选自任选被C1至C8烷基取代的C3至C6环烷基；o是0、1、2、3、4、5或6；p是1、2、3、4、5或6；RC选自由C1至C6烷基、CH2Cq-C3至C6环烷基、烯丙基、苄基、取代的苄基和2-苯乙基组成的组；其中q是0、1、2、3、4、5或6；RD选自由C1至C6烷基、CH2r-C3至C6环烷基、烯丙基、苄基、取代的苄基和2-苯乙基组成的组；和RE选自由C1至C6烷基、CH2r-C3至C6环烷基、烯丙基、苄基、取代的苄基和2-苯乙基组成的组；或NRDRE选自由氮杂环丁烷基、吡咯烷基、吗啉基和哌啶基组成的组，每个任选被一个或两个羟基基团或羟甲基基团取代，例外的是羟基基团不能在带有吗啉的杂环氮或杂环氧的碳上；RF是C1至C6烷基或CH2r-C3至C6环烷基；每个r独立地是0、1、2、3、4、5或6；所述方法包括：提供式8的第一中间体或其非对映异构体或对映异构体： 其中Rα和Rβ各自独立地是C1至C6烷基或任选取代的芳基，或Rα和Rβ结合起来是CH2s，s是4、5或6，并且其中如果任何羟基基团存在于R1或R2中，所述羟基基团受保护，在惰性溶剂中，在回流下，用碘处理式8的第一中间体；或在惰性溶剂中，在回流下，在金属催化剂、配体和碘化物盐的存在下，用亚化学计量的碘以及另一种氧化剂例如空气或氧气处理式8的第一中间体；或在包含可溶性碘化物盐和支持电解质并具有惰性电极的惰性溶剂中，通过阳极氧化电化学处理式8的第一中间体；提供式9的芳构化中间体： 并且水解芳构化的中间体9，任选进行脱羧，或通过酯基转移或通过形成酰胺，任选进行去保护，以提供式5的化合物；或水解式8的第一中间体或其非对映异构体或对映异构体，其中如果任何羟基存在于R1或R2中任选进行脱羧，或通过酯基转移或通过通过形成酰胺，任选进行去保护，以提供式10的第二中间体或其非对映异构体或对映异构体： 以及在惰性溶剂中，在回流下，用碘处理式10的第二中间体或其非对映异构体或对映异构体，其中如果任何羟基基团存在于R1或R2中，所述羟基基团受保护；或者在惰性溶剂中，在回流下，在金属催化剂、配体和碘化物盐的存在下，用亚化学计量的碘以及另一种氧化剂例如空气或氧气处理式10的第二中间体或其非对映异构体或对映异构体；或在包含可溶性碘化物盐和支持电解质并具有惰性电极的惰性溶剂中，通过阳极氧化电化学处理式10的第二中间体或其非对映异构体或对映异构体。

百度查询： 贝索制药有限责任公司 生产大麻酚、大麻酚酸、次大麻酚、次大麻酚酸和相关大麻素的方法