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3′-脱氧腺苷-5′-O-[苯基(苄氧基-L-丙氨酰基)]磷酸酯(NUC-7738)的合成 

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申请/专利权人:努卡那有限公司

摘要:本发明大体上涉及一种制备3'‑脱氧腺苷衍生物,特别是NUC‑77383'‑脱氧腺苷‑5'‑O‑[苯基苄氧基‑L‑丙氨酰基]磷酸酯一种脱氧腺苷的抗癌磷酰胺酯前药的新方法。

主权项:1.一种制备NUC-7738的方法, 所述方法包括步骤d、e和f:d从式II化合物除去保护基团P1,以提供2’-保护的虫草素I, 其中P2是保护基团,并且P3和P4独立地选自H和保护基团;e在氮碱、有机金属碱或金属氢化物碱的存在下,使式I化合物与式III化合物反应以提供式IV化合物,其中LG是离去基团, f除去保护基团P2,并且在P3和P4是保护基团的情况下,除去P3和P4,以提供NUC-7738。

全文数据:

权利要求:

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