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含苯并呋喃、苯并噻吩的苄苯醚类化合物及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:广西大学

摘要:本发明公开了苄苯醚类化合物,为符合通式Ⅰ的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物或水合物;此外,发明人还建立了相应化合物的制备方法,反应所涉及原料及试剂便宜易获,所使用的反应方法为有机合成常用反应。因此,该类化合物具有结构新颖、制备简单等特点。本发明化合物在细胞水平上表现出比阳性药BMS‑202更低的细胞毒性;本发明化合物阻断PD‑L1与PD‑1的结合抑制率最高达到了49%,具有研发改造成为新型、高效且制备经济简便的相关疾病药物的潜力,具有广泛的市场应用和开发前景,可应用于制备在治疗与PD‑1PD‑L1信号通路相关的疾病如恶性肿瘤、自身免疫性疾病、器官移植排斥、感染性疾病或炎症相关疾病的免疫调节类药物。

主权项:1.苄苯醚类化合物,其特征在于为符合以下通式Ⅰ的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物或水合物; 其中,X为O、S;R1为H、F、Cl、Br、I、CN、CF3、CF2CF3、OH、SH、NH2、NO2、OCH3、OCF3、OCF2CF3、烯基、炔基,或H、F、Cl、Br、I、CN、CF3、CF2CF3、OH、SH、NH2、NO2、OCH3、OCF3、OCF2CF3、烯基、炔基取代的C1-10饱和不饱和烷基或杂烷基、C3-10饱和不饱和环烷基或杂环烷基;R2为H、F、Cl、Br、I、CN、CF3、CF2CF3、OH、SH、NH2、NO2、OCH3、OCF3、OCF2CF3、烯基、炔基,或H、F、Cl、Br、I、CN、CF3、CF2CF3、OH、SH、NH2、NO2、OCH3、OCF3、OCF2CF3、烯基、炔基取代的C1-10饱和不饱和烷基或杂烷基、C3-10饱和不饱和环烷基或杂环烷基;R3为C1-10烷基或杂烷基、C3-10环烷基或杂环烷基、苯环、稠环芳环、芳杂环、苯并杂环、芳杂环骈合环烷基;R4为以下任一基团:

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权利要求:

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