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申请/专利权人：陕西中医药大学
摘要：本发明涉及一种吴茱萸碱衍生物及其制备方法与作为PGAM1抑制剂的应用。本发明化合物对磷酸甘油酸突变酶1表现出良好或极好的抑制活，其中化合物2（IC50=0.062μM）和化合物18（IC50=0.059μM）的酶活性与阳性药（IC50=0.052μM）相当。体外实验评估其生物活性，发现对非小细胞肺癌细胞具有较强的抗增殖活性，且表现出时间剂量依赖性，本发明化合物的抑制肿瘤细胞活性明显强于阳性药。流式细胞仪检测对细胞凋亡、周期、活性氧及线粒体膜电位的影响，发现其能其能够诱导细胞凋亡，将细胞周期阻滞在G2M期，促进ROS增加，诱导线粒体功能障碍。
主权项：1.一种吴茱萸碱衍生物，其化学结构式如下： 。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 陕西中医药大学 一种吴茱萸碱衍生物及其制备方法与作为PGAM1抑制剂的应用
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