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申请/专利权人：重庆博腾制药科技股份有限公司
摘要：本发明公开了一种恩赛特韦中间体的制备方法，该方法包括：式II化合物与发生反应，得到式III化合物；式III化合物经反应，得到式V化合物6‑氯‑5‑硝基‑1H‑吲唑；式V化合物6‑氯‑5‑硝基‑1H‑吲唑经与甲基化试剂反应，得到式VI化合物6‑氯‑2‑甲基‑5‑硝基‑2H‑吲唑；式Ⅵ化合物6‑氯‑2‑甲基‑5‑硝基‑2H‑吲唑与氨试剂反应，得到式VI化合物6‑氯‑2‑甲基‑2H‑吲唑‑5‑胺；其中，R为H、Boc、Ms、Ts、本发明技术方案使用容易得到且更加廉价的2,4‑二氯苯甲醛作为起始原料，制备总收率更高的新冠口服药恩赛特韦的重要中间体，避免使用重氮化以提高反应的安全性，避免使用异构体分离纯化以提高中间体的产率，避免对异构体进行甲基化反应以提高中间体的产率，降低了制备的成本。
主权项：1.一种恩赛特韦中间体的制备方法，其特征在于：包括以下步骤： 1式II化合物与发生反应，得到式III化合物；2式III化合物经反应，得到式V化合物6-氯-5-硝基-1H-吲唑；3式V化合物6-氯-5-硝基-1H-吲唑经与甲基化试剂反应，得到式VI化合物6-氯-2-甲基-5-硝基-2H-吲唑；4式Ⅵ化合物6-氯-2-甲基-5-硝基-2H-吲唑与氨试剂反应，得到式VII化合物6-氯-2-甲基-2H-吲唑-5-胺；其中，R为H、Boc、Ms、Ts、
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