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恩赛特韦中间体的制备方法 

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申请/专利权人:成都博腾药业有限公司

摘要:本发明公开了一种恩赛特韦中间体的制备方法,该方法包括:式V化合物经还原、环化反应,得到式VI化合物;式Ⅵ化合物经反应,得到式VII化合物6‑氯‑2‑甲基‑2H‑吲唑‑5‑胺;其中,R为H、烷基、卤代烷基、芳香基、芳杂环基、本发明技术方案使用容易得到且更加廉价的3‑硝基‑4‑氯苯甲醛或2‑氯‑5‑甲基苯胺作为起始原料,采用更安全的反应操作,制备总收率更高的新冠口服药恩赛特韦的重要中间体6‑氯‑2‑甲基‑2H‑吲唑‑5‑胺及其相应的盐;避免使用重氮化以提高反应的安全性,避免使用异构体分离纯化以提高中间体的产率,避免对异构体进行甲基化反应以提高中间体的产率,降低了制备和工业化生产的成本,更适于工业生产。

主权项:1.一种恩赛特韦中间体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 1式V化合物经还原、环化反应,得到式VI化合物;2式Ⅵ化合物经反应,得到式VII化合物6-氯-2-甲基-2H-吲唑-5-胺;其中,R为H、烷基、卤代烷基、芳香基、芳杂环基、

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