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申请/专利权人：默沙东公司;沃尔特及伊莱萨霍尔医学研究院;默沙东研发(中国)有限公司

摘要：治疗疟疾的方法，其包括给予需要其的对象式I’的化合物：或其可药用盐，其中各变量如本文中定义。还提供如本文中定义的式I的化合物用于抑制plasmepsinX、plasmepsinIX或plasmepsinX和IX活性、用于治疗疟原虫感染和用于治疗疟疾的用途。还提供了进一步包括给予一种或多种另外的抗疟疾化合物的治疗方法。

主权项：1.具有结构式I’的化合物或其可药用盐： 其中：X是键、CR142、O或SO2；Y是CR9；V是CR10；Z是CR11；R1是包含5-10个环原子且环系中的一个原子是氮、氧或硫的杂环烃基、C3-C12环烷基、C1-C6烷基C6-C10芳基或与R2和它们所键合的氮一起形成含氮环，其中所述杂环烃基、C3-C12环烷基或C1-C6烷基C6-C10芳基是未取代的或被1至5个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、CN、OH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基OC1-C6烷基、氧代、COOC1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷基C3-C6环烷基、C6-C10芳基、C1-C6烷基、-C1-C6烷基O卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷基OH和NR7R8；R2是氢或与R1和它们所键合的氮一起形成含氮环；R3是氢、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基OC1-C6烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷基OH、CONR7R8、C1-C6烷基NR7R8、C1-C6烷基OCH2CH2nNR7R8或C1-C6烷基O卤代C1-C6烷基或与R4一起形成C3-C6环烷基或环系中的一个原子是氮、氧或硫的C3-C6杂环烃基；R4是氢、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基OC1-C6烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷基OH、CONR7R8、C1-C6烷基NR7R8、C1-C6烷基OCH2CH2nNR7R8或C1-C6烷基O卤代C1-C6烷基或与R3一起形成C3-C6环烷基或环系中的一个原子是氮、氧或硫的C3-C6杂环烃基；R5是C1-C6烷基；R6是C1-C6烷基；R7是氢、C1-C6烷基、COC1-C6烷基或COOC1-C6烷基；R8是氢、C1-C6烷基、COC1-C6烷基或COOC1-C6烷基；R9是氢；R10是氢、卤素或CN；R11是氢；R12是氢、OH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基OC1-C6烷基或C1-C6烷基；R13是氢、OH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基OC1-C6烷基或C1-C6烷基；R14在每次出现时独立地选自氢、卤素、C1-C6烷氧基或C1-C6烷基；n是1、2、3或4；和m是0、1或2。

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