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申请/专利权人：格雷威顿生物科技有限公司

摘要：本公开提供了包含Rho相关卷曲螺旋激酶2ROCK2的选择性抑制剂的组合物和方法，其用于治疗病毒感染，特别是冠状病毒感染，如SARS‑CoV‑2，以及用于治疗由所述病毒感染引起的后遗症，包括由冠状病毒感染引起的后遗症。

主权项：1.一种用于治疗有需要的患者的病毒感染的方法，所述方法包括向所述患者施用治疗有效量的具有式I的ROCK2抑制剂： 或其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、多晶型物、溶剂化物、N-氧化物或同位素标记的化合物，其中：X和Y各自独立地选自由以下组成的组：直接键、C＝O、O、S＝Oi和NR；R选自由以下组成的组：H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、饱和或部分不饱和的C3-10环状烃基、饱和或部分不饱和的3元至10元杂环基、C6-10芳基、5元至14元杂芳基和C6-12芳烷基，并且所述环状烃基和所述杂环基中至多2个环成员是C═O；环A和环B各自独立地选自由以下组成的组：饱和或部分不饱和的C3-10烃环、饱和或部分不饱和的3元至10元杂环、C6-10芳族环和5元至14元杂芳族环，并且所述烃环和所述杂环中至多2个环成员是C═O；条件是当环B为含有氮原子的杂环时，环B不经由所述氮原子附接至X；环C选自由以下组成的组：饱和或部分不饱和的C3-10烃环、饱和或部分不饱和的3元至10元杂环、C6-10芳族环和5元至14元杂芳族环，并且所述烃环和所述杂环中至多2个环成员是C═O；环D不存在或选自由以下组成的组：饱和或部分不饱和的C3-10烃环、饱和或部分不饱和的3元至10元杂环、C6-10芳族环和5元至14元杂芳族环，并且所述烃环和所述杂环中至多2个环成员是C═O；环E选自由以下组成的组： 环F选自由以下组成的组：饱和或部分不饱和的C3-10烃环、饱和或部分不饱和的3元至10元杂环、C6-10芳族环和5元至14元杂芳族环，并且所述烃环和所述杂环中至多2个环成员是C═O；R1选自由以下组成的组：H、-NH2、C1-6烷基、C6-10芳基、5元至14元杂芳基、N-甲基吡咯烷基、N-甲基哌啶基、 乙酰基、 -C═O-C1-6亚烷基n-CF3、-C═O-C1-6亚烷基CN、-C═O-饱和或部分不饱和的C3-10环状烃基、-NHC═O-饱和或部分不饱和的C3-10环状烃基、-C═O-饱和或部分不饱和的3元至10元杂环基、-C═O-C1-6亚烷基-饱和或部分不饱和的3元至10元杂环基、-C═O-5元至14元杂芳基、-C═O—C1-6亚烷基-NHC1-6烷基、-C═O-C1-6亚烷基-NC1-6烷基2、N-甲基哌嗪取代的乙酰基、-S═O2R1a、-P═OR1aR1b、 条件是当R1和R10中的一者是C1-6烷基，并且另一者是H或C3-10环状烃基时，X和Y中的至少一者是直接键，并且环C不是5元杂芳族环；当R1和R10中的一者是H，并且另一者是 时，环C不是5元杂芳族环；当R1和R10两者都是H时，环A含有至少一个氮原子，并且不是5元或6元环；当R1和R10中的一者是H，并且另一者是 时，环C不是5元杂芳族环；并且当R1和R10中的一者是H，并且另一者是H或乙酰基时，环D不存在；R1a和R1b各自独立地选自由以下组成的组：H、卤素、氨基、氰基、硝基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环状烃基、3元至10元杂环基、C6-10芳基、5元至14元杂芳基、C6-12芳烷基、-C═OR5、-OC═OR5、-C═OOR5、-OR5、-SR5、-S═OR5、-S═O2R5、-S═O2NR5R6、-NR5R6、-C═ONR5R6、-NR5-C═OR6、-NR5-C═OOR6、NR5-S═O2-R6、-NR5-C═O-NR5R6、-C1-6亚烷基-NR5R6、-C1-6亚烷基-OR5和-O-C1-6亚烷基-NR5R6，条件是当R1a和R1b中的一者是正丙基时，另一者不是H；或R1a和R1b与它们所附接的原子一起形成3元至12元杂环或杂芳族环；R2、R3、R4、R7、R8、R9和R10在每次出现时各自独立地选自由以下组成的组：H、卤素、氨基、氰基、硝基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环状烃基、3元至10元杂环基、C6-10芳基、5元至14元杂芳基、C6-12芳烷基、-C═OR5、OC═OR5、-C═OOR5、OR5、SR5、-S═OR5、-S═O2R5、-S═O2NR5R6、-NR5R6、-C═ONR5R6、-NR5-C═OR6、-NR5-C═OOR6、-NR5-S═O2-R6、-NR5-C═O-NR5R6、-C1-6亚烷基-NR5R6、-C1-6亚烷基-OP═OOH2和O-C1-6亚烷基-NR5R6；以上烷基、亚烷基、烯基、炔基、环状烃基、烃环、杂环基、杂环、芳基、芳族环、杂芳基、杂芳族环和芳烷基在每次出现时各自任选地被一个或多个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素、羟基、氧代、氨基、氰基、硝基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环状烃基、3元至10元杂环基、C6-10芳基、5元至14元杂芳基、C6-12芳烷基、═N-OR5、-C═NHNH2、-C═OR5、-OC═OR5、-C═OOR5、-OR5、-SR5、-S═OR5、-S═O2R5、-S═O2NR5R6、-NR5R6、-C═ONR5R6、-NR5-C═OR6、-NR5-C═OOR6、-NR5-S═O2-R6、-NR5-C═O-NR5R6、-C1-6亚烷基-NR5R6和-O-C1-6亚烷基-NR5R6，并且所述烷基、所述环状烃基、所述杂环基、所述芳基、所述杂芳基和所述芳烷基进一步任选地被一个或多个独立地选自由以下组成的组的取代基取代：卤素、羟基、氧代、氨基、氰基、硝基、C1-6烷基、C3-6环状烃基、3元至10元杂环基、C6-10芳基、5元至14元杂芳基和C6-12芳烷基；R5和R6在每次出现时各自独立地选自由以下组成的组：H、烷基、C3-10环状烃基、3元至10元杂环基、C6-10芳基、5元至14元杂芳基和C6-12芳烷基；m在每次出现时各自独立地是0、1、2或3的整数；n是0、1或2的整数；i是0、1或2的整数；以及g是0、1、2、3或4的整数。

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百度查询： 格雷威顿生物科技有限公司 用于治疗病毒感染的ROCK2抑制剂