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申请/专利权人：拜欧米富士恩公司

摘要：本发明公开了用于治疗糖尿病的可抑制menin与MLL或MLL融合蛋白结合的杂环化合物。本发明还描述了menin‑MLL相互作用的特异性共价抑制剂。本发明还公开了包含所述化合物的药物组合物。本发明公开了单独使用menin‑MLL共价抑制剂或与其他治疗剂联用来治疗糖尿病的方法。

主权项：1.治疗或预防有需要的受试者的糖尿病的方法，其包含向所述受试者施用治疗有效量的式I所示化合物： 或其药学上可接受的盐，其中，A为C或N；Cy为取代或未取代的以下基团： Q为N、-NH-、-O-、或-S-；Z为-CR5a＝、或-N＝；X为-NR3a-、-CR3b2-、或-O-；Y为单键、-NR3a-、-CR3b2-、或-O-；W为-CO-、-SO-、或-SO2-；R1和R2中的一个为Cy2-NHCO-CR6a＝CR6bR6c、或CH2-Cy2-NHCO-CR6a＝CR6bR6c；和另一个为H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、卤素、或CN；Cy2为任选取代的选自以下的基团：苯基，吡啶基，或具有1-2个独立选自N、O或S的杂原子的4-7个原子组成的杂环烷基环；各R3a和R3b分别独立地为H或C1-6烷基；各R4a和R4b分别独立地为H、卤素、CN、OR、-NR2、-CONR2、-NRCOR、-SO2R、-COR、-CO2R、或任选取代的选自以下的基团：C1-6烷基，C3-7环烷基，具有1-2个独立选自N、O或S的杂原子的4-7个原子组成的杂环烷基环，苯基，8-10个原子组成的双环芳基环，和具有1-4个独立选自N、O或S的杂原子的5-6个原子组成的杂芳基环；各R分别独立地为H、或任选取代的选自以下的基团：C1-6脂族，苯基，8-10个原子组成的双环芳基环，具有1-2个独立选自N、O或S的杂原子的4-7个原子组成的饱和或部分不饱和杂环，和具有1-4个独立选自N、O或S的杂原子的5-6个原子组成的杂芳基环；或同一氮原子上的两个R基团连同其插入原子一起形成4-7个原子组成的饱和、部分不饱和、或除所述氮原子以外，具有0-3个独立选自N、O或S的杂原子的杂芳基环；R5a为H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、卤素、或CN；各R6a和R6b分别独立地为H或C1-6烷基；或者R6a和R6b连接在一起形成键；R6c为H、或取代或未取代的C1-6烷基；m为1、2、或3；和n为1、2、3、或4。

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权利要求：

百度查询： 拜欧米富士恩公司 用于糖尿病的Mennin-MLL相互作用的共价抑制剂