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申请/专利权人：生命医药有限责任公司

摘要：本发明涉及MENIN‑MLL相互作用的抑制剂，具体涉及menin与MLL及MLL融合蛋白的相互作用的抑制剂、含有该抑制剂的药物组合物及其用于治疗癌症及由menin‑MLL相互作用介导的其它疾病的用途。

主权项：1.式I的化合物或其药学上可接受的盐， 其中：环A为C6-10芳基、5至14元杂芳基、C3-14环烷基或4至14元杂环烷基；U为N或CRU，其中RU为H、卤素、CN、OH、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基； 部分选自：其中RY为H、卤素、CN、OH、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基；X为F或Cl；L选自-C1-6亚烷基-及-C1-4亚烷基a-Q-C1-4亚烷基b-，其中所说的C1-6亚烷基及-C1-4亚烷基a-Q-C1-4亚烷基b-基团中的任一C1-4亚烷基任选地被1个、2个或3个独立地选自以下的取代基取代：卤素、CN、OH、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3羟基烷基、C1-3卤代烷基、C1-3卤代烷氧基、氨基、C1-3烷基氨基及二C1-3烷基氨基；Q为-O-、-S-、-S＝O-、-S＝O2-、-C＝O-、-C＝ONRq1-、-C＝OO-、-OC＝ONRq1-、-NRq1-、-NRq1C＝OO-、-NRq1C＝ONRq1-、-S＝O2NRq1-、-C＝NRq2-或-C＝NRq2-NRq1-，其中每一Rq1独立地选自H、C1-6烷基及C1-3羟基烷基，且其中每一Rq2独立地选自H、C1-6烷基及CN；Cy为连接性C6-14芳基、连接性C3-18环烷基、连接性5至16元杂芳基或连接性4至18元杂环烷基，它们每一个任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自RCy的取代基取代；各RCy独立地选自卤素、C1-6烷基、C1-4卤代烷基、C1-4氰基烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、CN、NO2、ORa1、SRa1、CORb1、CONRc1Rd1、COORa1、OCORb1、OCONRc1Rd1、C＝NRe1NRc1Rd1、NRc1C＝NRe1NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1CORb1、NRc1COORa1、NRc1CONRc1Rd1、NRc1SORb1、NRc1SO2Rb1、NRc1SO2NRc1Rd1、SORb1、SONRc1Rd1、SO2Rb1及SO2NRc1Rd1，其中所说的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-10环烷基、5至10元杂芳基及4至10元杂环烷基各自任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自以下的取代基取代：CN、NO2、ORa1、SRa1、CORb1、CONRc1Rd1、COORa1、OCORb1、OCONRc1Rd1、C＝NRe1NRc1Rd1、NRc1C＝NRe1NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1CORb1、NRc1COORa1、NRc1CONRc1Rd1、NRc1SORb1、NRc1SO2Rb1、NRc1SO2NRc1Rd1、SORb1、SONRc1Rd1、SO2Rb1及SO2NRc1Rd1；R1为H、Cy1、卤素、C1-6烷基、C1-4卤代烷基、C1-4氰基烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、CN、NO2、ORa2、SRa2、CORb2、CONRc2Rd2、COORa2、OCORb2、OCONRc2Rd2、C＝NRe2NRc2Rd2、NRc2C＝NRe2NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2CORb2、NRc2COORa2、NRc2CONRc2Rd2、NRc2SORb2、NRc2SO2Rb2、NRc2SO2NRc2Rd2、SORb2、SONRc2Rd2、SO2Rb2及SO2NRc2Rd2，其中所说的C1-6烷基、C2-6烯基及C2-6炔基各自任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自以下的取代基取代：卤素、CN、NO2、ORa2、SRa2、CORb2、CONRc2Rd2、COORa2、OCORb2、OCONRc2Rd2、C＝NRe2NRc2Rd2、NRc2C＝NRe2NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2CORb2、NRc2COORa2、NRc2CONRc2Rd2、NRc2SORb2、NRc2SO2Rb2、NRc2SO2NRc2Rd2、SORb2、SONRc2Rd2、SO2Rb2及SO2NRc2Rd2；Z为Cy2、卤素、C1-6烷基、C1-4卤代烷基、C1-4氰基烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、CN、NO2、ORa3、SRa3、CORb3、CONRc3Rd3、CSNRc3Rd3、COORa3、OCORb3、OCONRc3Rd3、C＝NRe3NRc3Rd3、NRc3C＝NRe3NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3CORb3、NRc3COORa3、NRc3CONRc3Rd3、NRc3SORb3、NRc3SO2Rb3、NRc3SO2NRc3Rd3、SORb3、SONRc3Rd3、SO2Rb3、SO2NRc3Rd3及PORc3Rd3，其中所说的C1-6烷基、C2-6烯基及C2-6炔基各自任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自以下的取代基取代：Cy2、卤素、CN、NO2、CN、NO2、ORa3、SRa3、CORb3、CONRc3Rd3、COORa3、OCORb3、OCONRc3Rd3、C＝NRe3NRc3Rd3、NRc3C＝NRe3NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3CORb3、NRc3COORa3、NRc3CONRc3Rd3、NRc3SORb3、NRc3SO2Rb3、NRc3SO2NRc3Rd3、SORb3、SONRc3Rd3、SO2Rb3及SO2NRc3Rd3；各R2、R3、R4及R5独立地选自H、卤素、C1-6烷基、C1-4卤代烷基、C1-4氰基烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、CN、NO2、ORa4、SRa4、CORb4、CONRc4Rd4、COORa4、OCORb4、OCONRc4Rd4、C＝NRe4NRc4Rd4、NRc4C＝NRe4NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4CORb4、NRc4COORa4、NRc4CONRc4Rd4、NRc4SORb4、NRc4SO2Rb4、NRc4SO2NRc4Rd4、SORb4、SONRc4Rd4、SO2Rb4及SO2NRc4Rd4，其中所说的C1-6烷基、C2-6烯基及C2-6炔基各自任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自以下的取代基取代：卤素、CN、NO2、ORa4、SRa4、CORb4、CONRc4Rd4、COORa4、OCORb4、OCONRc4Rd4、C＝NRe4NRc4Rd4、NRc4C＝NRe4NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4CORb4、NRc4COORa4、NRc4CONRc4Rd4、NRc4SORb4、NRc4SO2Rb4、NRc4SO2NRc4Rd4、SORb4、SONRc4Rd4、SO2Rb4及SO2NRc4Rd4；各Cy1独立地选自C6-14芳基、C3-18环烷基、5至16元杂芳基及4至18元杂环烷基，它们每一个任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自RCy1的取代基取代；各Cy2独立地选自C6-14芳基、C3-18环烷基、5至16元杂芳基及4至18元杂环烷基，它们每一个任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自RCy2的取代基取代；各RCy1及RCy2独立地选自卤素、C1-6烷基、C1-4卤代烷基、C1-4氰基烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、苯基、C3-7环烷基、5至6元杂芳基及4至7元杂环烷基、CN、NO2、ORa5、SRa5、CORb5、CONRc5Rd5、COORa5、OCORb5、OCONRc5Rd5、C＝NRe5NRc5Rd5、NRc5C＝NRe5NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5CORb5、NRc5COORa5、NRc5CONRc5Rd5、NRc5SORb5、NRc5SO2Rb5、NRc5SO2NRc5Rd5、SORb5、SONRc5Rd5、SO2Rb5及SO2NRc5Rd5，其中所说的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、苯基、C3-7环烷基、5至6元杂芳基及4至7元杂环烷基各自任选地被1个、2个、3个或4个独立地选自以下的取代基取代：CN、NO2、ORa5、SRa5、CORb5、CONRc5Rd5、COORa5、OCORb5、OCONRc5Rd5、C＝NRe5NRc5Rd5、NRc5C＝NRe5NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5CORb5、NRc5COORa5、NRc5CONRc5Rd5、NRc5SORb5、NRc5SO2Rb5、NRc5SO2NRc5Rd5、SORb5、SONRc5Rd5、SO2Rb5及SO2NRc5Rd5；各Ra1、Rb1、Rc1、Rd1、Ra2、Rb2、Rc2、Rd2、Ra3、Rb3、Rc3、Rd3、Ra4、Rb4、Rc4、Rd4、Ra5、Rb5、Rc5及Rd5独立地选自H、C1-6烷基、C1-4卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、5至10元杂芳基-C1-6烷基及4至10元杂环烷基-C1-6烷基，其中所说的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-10环烷基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、5至10元杂芳基-C1-6烷基及4至10元杂环烷基-C1-6烷基各自任选地被1个、2个、3个、4个或5个独立地选自Rg的取代基取代；各Re1、Re2、Re3、Re4及Re5独立地选自H、C1-4烷基及CN；各Rg独立地选自由以下各项组成的组：OH、NO2、CN、卤素、C1-20烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、氰基-C1-3烷基、HO-C1-3烷基、氨基、C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、巯基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、羧基、C1-6烷基羰基及C1-6烷氧基羰基；n为0或1；m为0或1；p为0、1、2或3；r为0、1或2；a为0或1；且b为0或1，其中任一环烷基或杂环烷基任选地进一步经1或2个氧代基取代，且其中该化合物不为：

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