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申请/专利权人：赛诺哈勃药业(成都)有限公司

摘要：本发明提供式Ⅰ所示的化合物，其药学上可接受的盐、水合物、异构体、前药或他们的混合物，以及含有其的药物组合物，以及它们用于制备预防或治疗与Menin‑MLL蛋白相互作用引发的相关疾病的药物中的应用。

主权项：1.一种式I所示的化合物、其药学上可接受的盐、水合物、异构体、前药或他们的混合物： 其中R为-L-X；n＝0或1；当n＝1时，L选自C1-C6烷基、3-7元单环烷基、6-10元并环烷基、6-10元桥环烷基、6-10元并环杂烷基、3-7元杂环烷基、6-14元芳基、5-12元杂芳基；可选地，所述6-14元芳基或5-12元杂芳基被1个或多个选自C1-C3烷基、3-6元环烷基、3-6元杂环烷基、C1-C3卤代烷基、氰基、卤素、-NHCORo、RyCO-、-CH2mCONRpRq的基团取代，m＝0或1或2；其中，Ro选自C1-C6烷基、3-6元环烷基或杂环烷基或-NCH32；Ry选自C1-C6烷基，5-7元芳基或杂芳基；Rp、Rq分别独立地选自H或C1-C3烷基；X选自-NHSO2Y1、-NHCOY2或不存在；其中Y1选自C1-C6烷基、3-7元环烷基、3-7元杂环烷基、-NR1R2、6-14元芳基、5-12元杂芳基；其中当Y1选自3-7元环烷基或3-7元杂环烷基时，各自可选地被1个或多个选自C1-C6烷基、卤素、氰基、C1-C6烷氧基、-NRvCOR1、氨基、羟基或-NR1R2的基团取代；其中当Y1选自6-14元芳基或5-12元杂芳基时，各自可选地被1个或多个Rx基团取代，所述Rx基团选自C1-C6烷基、氰基、卤素、C1-C6烷氧基、-NR1COR2、C2-C6炔基、氨基、羟基、-NR1R2或C2-C6烯基取代的基团取代，或所述Rx基团与Y1形成9-10元并环；Rv选自H或C1-C3烷基；其中Y2选自C1-C6烷基或NR1R2；R1或R2各自独立的选自H或C1-C3烷基；当n＝0时，L表示为化学键，X为-COY3；或者，L表示为化学键，X为其中a为0，1或2，R3为C1-C3烷基，R3可在任意可能的位置被1个或多个R5取代，R5可独立地选自卤素、氰基、羟基、氨基，羧基；或者，R3选自NR6R7，R6、R7可独立地选自H、C1-C3烷基，C3-C6环烷基或C3-C6杂环烷基；R4选自H或者C1-C3烷基；其中Y3选自3-7元环烷基、4-10元杂环烷基、5-8元芳基、5-8元杂芳基、5-7元芳基并5-7元杂环基；或者，Y3选自3-12元环烷基或杂环烷基，所述环烷基或杂环烷基可以是单环或多环；或者，Y3选自5-16元芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可以是单环或多环，多环中至少部分具有芳香性；可选地，Y3进一步被1个或多个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、3-6元环烷基、5-8元芳基、5-7元杂芳基、卤素、氰基、氨基、羧基、羧基、C1-C6烷氧基、RyCO-基团取代；其中，Ry可选自C1-C6烷基，C5-C7芳基或杂芳基；上述杂环烷基、杂芳基中含有1-3个杂原子，其杂原子各自独立地选自N、O、或S； 代表可能存在的化学键。

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百度查询： 赛诺哈勃药业(成都)有限公司 一种Menin-MLL蛋白抑制剂、其药物组合物及应用