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申请/专利权人:济宁医学院附属医院
摘要:本发明涉及生物医药技术领域,具体涉及一种姜黄素复合制剂及其在治疗MLL‑r白血病的应用。所述姜黄素复合制剂包括以下原料:姜黄素、脂肪酸‑苯胺‑己糖苷化合物、稳定促进剂、混合溶剂。脂肪酸‑苯胺‑己糖苷化合物,可负载姜黄素,有效提高姜黄素的溶解度,提高生物利用度,稳定促进剂可有效提高姜黄素的稳定性,提高药效。本发明采用的混合溶剂,为多种溶剂合理配比混合,可有效促进脂肪酸‑苯胺‑己糖苷化合物与姜黄素复合,提高生物利用度。本发明制得的姜黄素溶解度高,生物利用度高,稳定性强,同时安全性高,各组分协同增效,可有效抑制MV‑4‑11细胞增殖,可应用于制备治疗MLL‑r白血病的药物。
主权项:1.一种姜黄素复合制剂,其特征在于,包括以下原料:姜黄素、脂肪酸-苯胺-己糖苷化合物、稳定促进剂、混合溶剂;所述脂肪酸-苯胺-己糖苷化合物的制备方法,包括以下步骤:1将2-羟基-4-三氟甲基苯胺与脂肪酸,按摩尔比1:1的比例混合加入反应釜中,加入去离子水,用碳酸氢钠调节pH,温度维持在50-60°C,搅拌,得到中间产物A;2向步骤1所得中间产物A中加入葡醛内酯,0℃冰水浴,加入NaOH,搅拌,浓缩至干,得到中间产物B;3将步骤2所得中间产物B与乙酸乙酯混合,搅拌后过滤,将滤液浓缩至原体积的20%,喷雾干燥,得到脂肪酸-苯胺-己糖苷化合物;所述稳定促进剂的制备方法,包括以下步骤:a将菊粉加入去离子水中,加热至95℃,搅拌,加入琥珀酰胺酸,滴加三乙胺,继续搅拌,得到反应混合物A;b向步骤a所述反应混合物A中加入鞣花酸,用盐酸溶液调节pH,100℃加热,冷冻干燥,去离子水洗涤,烘干,得到稳定促进剂;所述混合溶剂为甲苯、四氯化碳和乙酸乙酯按照1:1:0.8的体积比混合而成。
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