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申请/专利权人:上海和誉生物医药科技有限公司
摘要:本发明涉及一种CSF‑1R抑制剂中间体或其酸式盐的制备方法。所述制备方法以2‑氯‑4‑氟吡啶或其酸式盐为原料,经三步反应制备得到。本发明制备方法原料易得,操作简单,各步收率相对现有技术有很大提高,且工艺稳定,可适应工业化生产需求,解决药物可及性问题,有利于加速CSF‑1R抑制剂的临床开发和药物上市。
主权项:1.一种式A化合物或其酸式盐的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:步骤1式1化合物或其酸式盐与式2化合物或其酸式盐在碱性条件下经缩合生成式3化合物或其酸式盐;步骤2式3化合物或其酸式盐与式4化合物或其酸式盐在碱性条件下反应生成式5化合物或其酸式盐;步骤3式5化合物或其酸式盐在碱性条件下氨化生成式A化合物或其酸式盐; 各式中,R1选自氢、氘、C1-4烷基、C3-6环烷基和3-6元杂环基,上述基团任选进一步被一个或多个选自氘、羟基、卤素、氰基、C1-4烷基、C3-6环烷基、3-6元杂环基、C1-4烷氧基、羧基和氨基的取代基所取代;R2选自氢、氘、C1-4烷基和C3-6环烷基,上述基团任选进一步被一个或多个选自氘、羟基、卤素、氰基、C1-4烷基、C3-6环烷基、3-6元杂环基、C1-4烷氧基、羧基和氨基的取代基所取代;所述“杂环基”包含1-2个杂原子,选自氮原子或氧原子。
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百度查询: 上海和誉生物医药科技有限公司 一种CSF-1R抑制剂中间体或其酸式盐的制备方法
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