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申请/专利权人：江苏八巨药业有限公司
摘要：本发明涉及一种Boc‑R‑3‑氨基‑4‑2,4,5‑三氟苯基丁酸的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的环境污染大和收率低的问题，提供一种Boc‑R‑3‑氨基‑4‑2,4,5‑三氟苯基丁酸的制备方法，该方法包括将原料R‑3‑氨基‑5‑羟基戊酸叔丁酯与氢溴酸进行取代反应得1‑溴‑R‑3‑氨基‑4‑叔丁氧羰基溴酸盐；在钯催化剂和缚酸剂存在下，使1‑溴‑R‑3‑氨基‑4‑叔丁氧羰基溴酸盐和2，4，5‑三氟苄基氯化锌进行反应得到式Ⅳ化合物；以式Ⅳ化合物为中间体原料转化为最终产物。具有中间体手性纯度高的优点，具有可操作性强，产物的ee值达到99％以上。
主权项：1.一种Boc-R-3-氨基-4-2,4,5-三氟苯基丁酸的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：A、将原料式Ⅰ化合物R-3-氨基-5-羟基戊酸叔丁酯与氢溴酸进行取代反应得到式Ⅱ化合物1-溴-R-3-氨基-4-叔丁氧羰基溴酸盐； B、在钯催化剂和缚酸剂的存在下，使式Ⅱ化合物1-溴-R-3-氨基-4-叔丁氧羰基溴酸盐和式Ⅲ化合物2，4，5-三氟苄基氯化锌进行反应，得到式Ⅳ化合物； C、将式Ⅳ化合物与二碳酸二叔丁酯进行反应生成中间体式Ⅴ化合物；在碱性条件下使式Ⅴ化合物水解反应得到最终产物式Ⅵ化合物；
全文数据：
权利要求：
百度查询： 江苏八巨药业有限公司 一种Boc-(R)-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸的制备方法
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