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申请/专利权人：华中药业股份有限公司
摘要：本发明公开了一种奥沙西泮中间体的制备方法，7‑氯‑2‑氧代‑5‑苯基‑2,3‑二氢‑1‑H‑1,4‑苯并二氮杂卓‑4‑氧化物在非质子极性溶剂中加入醋酐、无水醋酸盐，搅拌升温进行保温反应，再经降温、析料、精制后得到如式I的奥沙西泮中间体。本发明在在形成的均相体系下进行酰化、重排，提高了反应的收率，大幅降低醋酐用量，降低原料成本和污水处理成本；此外在均相体系下反应平稳、安全性得到明显提高，适合规模化工业生产。
主权项：1.一种奥沙西泮中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：式II化合物在非质子极性溶剂中加入醋酐及无水醋酸碱金属盐，搅拌升温进行保温反应，再经降温、析料、精制后得到如式I的奥沙西泮中间体；其中，式I的结构式为： ；式II化合物结构式为： ；所述式II化合物和醋酐的用量比为1g：（0.6-1）ml；所述式II化合物和非质子极性溶剂的用量比为1g：（0.6-1）ml；所述非质子极性溶剂为二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺中的一种或两种；所述醋酸碱金属盐为无水醋酸钠和或无水醋酸钾；所述式II化合物和醋酸碱金属盐的质量比为1：（0.1-0.2），保温反应为在95-100℃反应1.5-2.5h；反应结束后降温至-5℃～5℃；所述析料过程为加水析料，水与式II化合物的质量比为（0.2-0.8）：1。
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百度查询： 华中药业股份有限公司 一种奥沙西泮中间体的制备方法
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