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申请/专利权人：深圳湾实验室;深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
摘要：本申请公开了一种普克鲁胺的合成方法和用于合成普克鲁胺的中间体。本申请普克鲁胺合成方法包括如下步骤：将5,5‑二甲基‑2‑硫酮咪唑‑4‑酮和2‑三氟甲基‑3‑氟‑4‑卤代苯甲氰于第一反应溶剂中进行第一偶联反应，得到如下结构式Ⅰ所示的中间体；将所述中间体与2‑3‑5‑卤代吡啶‑2‑基丙基噁唑于第二反应溶剂中进行第二偶联反应，生成普克鲁胺。本申请普克鲁胺的合成方法采用两步法，合成路线较短，显著提高了合成效率，而且有效降低了副产物的生成，显著提高了总收率，而且安全性高，环境友好性。
主权项：1.一种普克鲁胺的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：将5,5-二甲基-2-硫酮咪唑-4-酮和2-三氟甲基-3-氟-4-卤代苯甲氰于第一反应溶剂中进行第一偶联反应，得到如下结构式Ⅰ1所示的中间体： Ⅰ1；将所述中间体与2-3-5-卤代吡啶-2-基丙基噁唑于第二反应溶剂中进行第二偶联反应，生成普克鲁胺；所述第一反应溶剂中还含有偶联剂，所述偶联剂包括第一铜盐；所述第二反应溶剂中还含有促使所述第二偶联反应的催化剂，所述催化剂包括第二铜盐、配体和碱中的至少一种；所述第一反应溶剂包括N,N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜中的至少一种；所述第二反应溶剂包括甲苯、2-甲基四氢呋喃中的至少一种；所述第一铜盐包括氧化亚铜、溴化亚铜、碘化亚铜、氯化亚铜、三氟甲磺酸亚铜中的至少一种；所述第二铜盐包括氧化亚铜、溴化亚铜、碘化亚铜、氯化亚铜、三氟甲磺酸亚铜、氧化铜、溴化铜、碘化铜、氯化铜和三氟甲磺酸铜中的至少一种；所述配体包括1,10-菲罗啉、反-1R,2R-N,N'-二甲基1,2-环己烷二胺、N,N'-二乙基乙二胺中的至少一种。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 深圳湾实验室 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心 普克鲁胺的合成方法和其中间体
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