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申请/专利权人：佑嘉(杭州)生物医药科技有限公司

摘要：本发明涉及抑制AURKA基因表达的siRNA及其缀合物和用途，属于生物医药领域。本发明对AURKA基因设计相应siRNA，通过对肿瘤细胞的AURKAmRNA进行干扰，可有效减少AURKA蛋白的表达，通过合成致死效应导致RB1基因缺失或失活的肿瘤细胞死亡，进而起到治疗肿瘤的作用。本发明提供的siRNA、药物组合物和siRNA缀合物具有显著增强的NCI‑H446细胞的增殖的抑制性，能显著治疗小细胞肺癌的疾病和或病症。因此，本发明提供的siRNA、药物组合物以及siRNA缀合物能够抑制细AURKA基因的表达，有效治疗小细胞肺癌，具有良好的应用前景。

主权项：1.一种抑制AURKA基因表达的siRNA，其特征在于，所述siRNA含有正义链和反义链，所述siRNA中的每个核苷酸各自独立地为修饰或未修饰的核苷酸，其中，所述正义链含有核苷酸序列I，反义链含有核苷酸序列II，所述核苷酸序列I和所述核苷酸序列II至少部分地反向互补形成双链区，所述核苷酸序列I和所述核苷酸序列II选自如下（a）~（n）所示序列中的任一组：（a）所述核苷酸序列I与SEQIDNO.1所示的核苷酸序列长度相等，且任选具有不多于3个核苷酸差异，且所述核苷酸序列II与SEQIDNO.16所示的核苷酸序列长度相等，且任选具有不多于3个核苷酸差异：SEQIDNO.1：5’-CAGCAAUUUCCUUGUCAGAAU-3’；SEQIDNO.16：5’-UCUGACAAGGAAAUUGCUGAG-3’；（b）所述核苷酸序列I与SEQIDNO.2所示的核苷酸序列长度相等，且任选具有不多于3个核苷酸差异，且所述核苷酸序列II与SEQIDNO.17所示的核苷酸序列长度相等，且任选具有不多于3个核苷酸差异：SEQIDNO.2：5’-GGCUUUGGAAGACUUUGAA-3’；SEQIDNO.17：5’-UUCAAAGUCUUCCAAAGCC-3’；（c）所述核苷酸序列I与SEQIDNO.3所示的核苷酸序列长度相等，且任选具有不多于3个核苷酸差异，且所述核苷酸序列II与SEQIDNO.18所示的核苷酸序列长度相等，且任选具有不多于3个核苷酸差异：SEQIDNO.3：5’-AGGAAAGUUUGGUAAUGUUUA-3’；SEQIDNO.18：5’-AACAUUACCAAACUUUCCUUU-3’；（d）所述核苷酸序列I与SEQIDNO.4所示的核苷酸序列长度相等，且任选具有不多于3个核苷酸差异，且所述核苷酸序列II与SEQIDNO.19所示的核苷酸序列长度相等，且任选具有不多于3个核苷酸差异：SEQIDNO.4：5’-GAAAGUUUGGUAAUGUUUAUU-3’；SEQIDNO.19：5’-UAAACAUUACCAAACUUUCCU-3’；（e）所述核苷酸序列I与SEQIDNO.5所示的核苷酸序列长度相等，且任选具有不多于3个核苷酸差异，且所述核苷酸序列II与SEQIDNO.20所示的核苷酸序列长度相等，且任选具有不多于3个核苷酸差异：SEQIDNO.5：5’-GGAGUGGAGCAUCAGCUCAGA-3’；SEQIDNO.20：5’-UGAGCUGAUGCUCCACUCCGG-3’；（f）所述核苷酸序列I与SEQIDNO.6所示的核苷酸序列长度相等，且任选具有不多于3个核苷酸差异，且所述核苷酸序列II与SEQIDNO.21所示的核苷酸序列长度相等，且任选具有不多于3个核苷酸差异：SEQIDNO.6：5’-GCAUCAGCUCAGAAGAGAAGU-3’；SEQIDNO.21：5’-UUCUCUUCUGAGCUGAUGCUC-3’；（g）所述核苷酸序列I与SEQIDNO.7所示的核苷酸序列长度相等，且任选具有不多于3个核苷酸差异，且所述核苷酸序列II与SEQIDNO.22所示的核苷酸序列长度相等，且任选具有不多于3个核苷酸差异：SEQIDNO.7：5’-GAGUCUACCUAAUUCUGGAAU-3’；SEQIDNO.22：5’-UCCAGAAUUAGGUAGACUCUG-3’；（h）所述核苷酸序列I与SEQIDNO.8所示的核苷酸序列长度相等，且任选具有不多于3个核苷酸差异，且所述核苷酸序列II与SEQIDNO.23所示的核苷酸序列长度相等，且任选具有不多于3个核苷酸差异：SEQIDNO.8：5’-AAGUUUGAUGAGCAGAGAACU-3’；SEQIDNO.23：5’-UUCUCUGCUCAUCAAACUUUG-3’；（i）所述核苷酸序列I与SEQIDNO.9所示的核苷酸序列长度相等，且任选具有不多于3个核苷酸差异，且所述核苷酸序列II与SEQIDNO.24所示的核苷酸序列长度相等，且任选具有不多于3个核苷酸差异：SEQIDNO.9：5’-GAUGAGCAGAGAACUGCUACU-3’；SEQIDNO.24：5’-UAGCAGUUCUCUGCUCAUCAA-3’；（j）所述核苷酸序列I与SEQIDNO.10所示的核苷酸序列长度相等，且任选具有不多于3个核苷酸差异，且所述核苷酸序列II与SEQIDNO.25所示的核苷酸序列长度相等，且任选具有不多于3个核苷酸差异：SEQIDNO.10：5’-UGUCAUUCGAAGAGAGUUAUU-3’；SEQIDNO.25：5’-UAACUCUCUUCGAAUGACAGU-3’；（k）所述核苷酸序列I与SEQIDNO.11所示的核苷酸序列长度相等，且任选具有不多于3个核苷酸差异，且所述核苷酸序列II与SEQIDNO.26所示的核苷酸序列长度相等，且任选具有不多于3个核苷酸差异：SEQIDNO.11：5’-AGUUAUUCAUAGAGACAUUAA-3’；SEQIDNO.26：5’-AAUGUCUCUAUGAAUAACUCU-3’；（l）所述核苷酸序列I与SEQIDNO.12所示的核苷酸序列长度相等，且任选具有不多于3个核苷酸差异，且所述核苷酸序列II与SEQIDNO.27所示的核苷酸序列长度相等，且任选具有不多于3个核苷酸差异：SEQIDNO.12：5’-UCAAGACUGUUGAAGCAUAAU-3’；SEQIDNO.27：5’-UAUGCUUCAACAGUCUUGAAA-3’；（m）所述核苷酸序列I与SEQIDNO.13所示的核苷酸序列长度相等，且任选具有不多于3个核苷酸差异，且所述核苷酸序列II与SEQIDNO.28所示的核苷酸序列长度相等，且任选具有不多于3个核苷酸差异：SEQIDNO.13：5’-UAAAGCUGUUGGAAUGAGUAUGUGA-3’；SEQIDNO.28：5’-UCACAUACUCAUUCCAACAGCUUUACC-3’；（n）所述核苷酸序列I与SEQIDNO.14所示的核苷酸序列长度相等，且任选具有不多于3个核苷酸差异，且所述核苷酸序列II与SEQIDNO.29所示的核苷酸序列长度相等，且任选具有不多于3个核苷酸差异：SEQIDNO.14：5’-GUGAUUCUUUUUAAGUAUGAAAAUA-3’；SEQIDNO.29：5’-UAUUUUCAUACUUAAAAAGAAUCACAU-3’。

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