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申请/专利权人：凯莱英生命科学技术(天津)有限公司
摘要：本发明提供了一种阳离子交换树脂负载型催化剂和其制备方法、cEt‑U亚磷酰胺单体中间体的制备方法。该阳离子交换树脂负载型催化剂包括阳离子交换树脂载体和负载在阳离子交换树脂载体上的Lewis酸催化剂，Lewis酸催化剂占阳离子交换树脂载体重量的5~13%。该强酸性阳离子交换树脂为载体，负载特定比例的Lewis酸催化剂，形成的经Lewis酸改性的阳离子交换树脂负载型催化剂，用于催化糖苷化合成cET‑U关键中间体，表现出了较好的催化活性，使得糖苷化反应合成cET‑U关键中间体的收率明显上升，且反应后可直接过滤回收该负载型催化剂，回收的催化剂可多次反复用于催化该反应，整个过程经济、环保，适用于放大生产。
主权项：1.一种cEt-U亚磷酰胺单体中间体的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：在阳离子交换树脂负载型催化剂的作用下，具有式Ⅰ结构的化合物与具有式ⅠⅠ结构的化合物发生反应，经过后处理，得到具有式ⅠⅠⅠ结构的所述cEt-U亚磷酰胺单体中间体； 式Ⅰ 式ⅠⅠ 式ⅠⅠⅠ其中，所述阳离子交换树脂负载型催化剂，包括阳离子交换树脂载体和负载在所述阳离子交换树脂载体上的Lewis酸催化剂，所述Lewis酸催化剂占所述阳离子交换树脂载体重量的5~13%；所述制备方法还包括：通过使用硅烷化试剂使所述具有式ⅠⅠ结构的化合物硅烷化，得到具有式Ⅳ结构的第二中间态化合物， 式Ⅳ将所述第二中间态化合物与所述具有式Ⅰ结构的化合物进行反应，所述硅烷化试剂包括N,O-双三甲基硅基乙酰胺；所述制备方法包括：将所述具有式Ⅰ结构的化合物在第三溶剂中溶解，形成的溶液与所述阳离子交换树脂负载型催化剂混合进行催化反应，得到第一中间态化合物，所述第一中间态化合物具有式Ⅴ所示结构： 式Ⅴ将所述第一中间态化合物与所述第二中间态化合物进行亲核取代开环反应，得到所述cEt-U亚磷酰胺单体中间体。
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百度查询： 凯莱英生命科学技术(天津)有限公司 阳离子交换树脂负载型催化剂和其制备方法、cEt-U亚磷酰胺单体中间体的制备方法
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