买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：中国医学科学院药物研究所

摘要：一种制备2,5‑二取代和2,3,5‑三取代呋喃骨架类衍生物的方法。本发明属于有机合成中杂环化合物的合成技术领域。提供了一种制备多取代呋喃的方法，通过该方法能够合成一系列多样性的具有式I和式II所示的2,5‑二取代呋喃和2‑苯基‑4,5,6,7‑四氢苯并呋喃结构的衍生物。本发明的提出为构建多取代呋喃类小分子化合物库提供了基础，为进一步深入探究多取代呋喃类化合物的生物学活性奠定了物质基础。同时，本发明的提出也为具有多取代呋喃结构骨架的相关活性天然产物和药物分子的快速合成提供了新的技术手段。。

主权项：1.一种制备如通式I所示2,5-二取代呋喃和通式II所示2-苯基-4,5,6,7-四氢苯并呋喃结构衍生物的方法： 其中，式I中R1表示1～2个位于苯环上任意位置的取代基，其中所述的苯环上的取代基任选被以下基团取代：氢、卤素、苯基、NO2、甲氧基、乙氧基、苯氧基、三氟甲基、氰基、羟基、含有1～6个碳原子的直链或支链的饱和烷基；式I中R2表示1～12个碳原子的直链或支链的饱和烷基，3～8个碳原子的环状烷基，1，2，3，4-四氢萘基，2-噻吩基，2-呋喃基，萘基，联苯基，吡啶基，哌啶基，吗啉基，孕烯醇酮衍生物，吐纳麝香衍生物，苯基，1～2个任意位置被取代的苯基，其中所述的苯基上的取代基任选被以下基团取代：卤素、苯基、NO2、甲氧基、乙氧基、苯氧基、三氟甲基、氰基、羟基、含有1～6个碳原子的直链或支链的饱和烷基；式II中R1表示1～2个位于苯环上任意位置的取代基，所述的取代基选自氢、卤素、苯基、NO2、甲氧基、乙氧基、苯氧基、三氟甲基、氰基、羟基、含有1～6个碳原子的直链或支链的饱和烷基；式II中R3表示1～2个位于苯环上任意位置的取代基，其中所述的苯基上的取代基任选被以下基团取代：氢、卤素、苯基、NO2、甲氧基、乙氧基、苯氧基、三氟甲基、氰基、羟基、含有1～6个碳原子的直链或支链的饱和烷基；式II中n选自1、2的整数；所述的方法包括以下步骤：在二价金属Rh2esp2为催化剂，DCE为反应溶剂的条件下，4-苯基-1-甲苯磺酰基-1H-1,2,3-三唑衍生物1与E-3-二甲基氨基-1-苯丙基-2-烯酮2在加热到90oC时通过环加成反应合成式I所示的2,5-二取代呋喃衍生物3；在二价金属Rh2esp2为催化剂，DCE为反应溶剂的条件下，4-苯基-1-甲苯磺酰基-1H-1,2,3-三唑衍生物1与E-2-二甲基氨基亚甲基环己基-1-烯酮4在加热到90oC时通过环加成反应合成式II所示的2-苯基-4,5,6,7-四氢苯并呋喃结构衍生物5；

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国医学科学院药物研究所 一种制备2,5-二取代和2,3,5-三取代呋喃骨架类衍生物的方法