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申请/专利权人：爱斯特(成都)生物制药股份有限公司;广安爱斯特药业有限公司
摘要：本发明涉及一种连续流制备恩扎卢胺的方法，属于有机合成技术领域。本发明通过选择特定的连续流反应条件，实现了高收率、高质量、高选择性、低成本地合成恩扎卢胺式I。本发明的连续流制备方法显著降低了原料III的用量，降低了生产成本，降低了反应过程中产生的杂质含量及杂质种类，显著提高了反应收率和产物纯度，同时具有安全、环保和低成本的优势，应用前景广阔。
主权项：1.一种连续流制备恩扎卢胺的方法，其特征在于：所述方法包括以下步骤： 1）将原料II溶于溶剂配制成溶液II，将原料III溶于溶剂配制成溶液III；原料II中，R选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、苄基、被R1取代的C1-6烷基，R1选自C1-6烷氧基；原料II、原料III的摩尔比为1.0：1.2；溶剂为有机溶剂；2）用计量泵P1将溶液II泵入预热模块A中，用计量泵P2将溶液III泵入预热模块B中；预热模块A的温度为95~105℃，预热模块B的温度为95~105℃；3）将预热后的溶液II、溶液III送入连续流反应器中进行反应，得到反应液；连续流反应器的温度为120~160℃；4）将反应液送入冷却模块降温，然后送入结晶釜结晶，过滤，收集固体，得到式I所示恩扎卢胺。
全文数据：
权利要求：
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