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申请/专利权人：乐威医药(江苏)股份有限公司;乐威医药(天津)有限公司;乐威医药(沧州)有限公司

摘要：本发明提供了一种1‑7‑卤苯并[D][1,3]二氧杂环‑4‑基烷基酮类化合物的制备方法及应用。该制备方法包括：使3‑卤代邻苯二酚进行乙酰化反应，得到乙酰化产物；在路易斯酸的存在下，使乙酰化产物进行弗莱斯重排反应，得到重排产物；使重排产物与二卤代甲烷进行醚化反应，得到1‑7‑卤苯并[D][1,3]二氧杂环‑4‑基烷基酮类化合物。1‑7‑卤苯并[D][1,3]二氧杂环‑4‑基烷基酮类化合物具有如下结构，其中X为卤素，R选自C1～C20烷基。上述制备方法具有成本低，反应选择性高、产率高及易于工业化等优点。

主权项：1.一种1-（7-卤苯并[D][1,3]二氧杂环-4-基）烷基酮类化合物的制备方法，其特征在于，所述1-（7-卤苯并[D][1,3]二氧杂环-4-基）烷基酮类化合物具有如下结构： ，其中X为卤素，R选自C1～C20烷基；所述制备方法包括：使3-卤代邻苯二酚进行乙酰化反应，得到乙酰化产物，所述乙酰化产物具有式（Ⅰ）所示结构： 式（Ⅰ）；在路易斯酸的存在下，使所述乙酰化产物进行弗莱斯重排反应，得到重排产物，所述重排产物具有（Ⅱ）所示结构： 式（Ⅱ）；使所述重排产物与二卤代甲烷进行醚化反应，得到所述1-（7-卤苯并[D][1,3]二氧杂环-4-基）烷基酮类化合物；所述3-卤代邻苯二酚与乙酰化试剂的摩尔比为1:（2.0～2.5）；所述弗莱斯重排反应的温度为100～120℃；所述弗莱斯重排反应的反应时间为3～12h；所述乙酰化产物与所述路易斯酸的摩尔比为1:（0.8～1.5）；所述乙酰化反应在碱性条件下进行反应，反应温度为40～50℃；反应时间为3～4h；所述醚化反应中，所述重排产物与所述二卤代甲烷的摩尔比为1:（2.1～2.5）；所述醚化反应的反应温度为70～80℃；反应时间为3～4h。

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