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摘要:本发明提供了一种式I化合物作为WRN抑制剂,化合物或其药学上可接受的盐、同位素变体、互变异构体或立体异构体。本发明还提供了包含所述化合物的药物组合物,及其在治疗癌症中的用途。
主权项:1.式I化合物,或其药学上可接受的盐、同位素变体、互变异构体或立体异构体,以及它们的混合物: 其中,X和Y各自独立地选自CH或N,且X和Y中的至少一个为N原子;环A不存在,或环A选自C3-10环烷基、5-10元杂芳基、5-10元杂环基或C6-10芳基;R1选自5-12元杂芳基或5-12元杂环基,所述R1任选地被1个、2个、3个、4个或5个Rx取代,前提是R1不为吡啶基或Rx选自H、D、卤素、NH2、CN、OH、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、-CORa、-COORa、-OCORa、-CONH-Ra、-NHCO-Ra、-CH2p-ORa、-CH2p-CORa、-PO-Ra2或-SO2-Ra,其中,Ra选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基或C3-6环烷基,p选自0、1、2、3或4;或者,同一个原子上的两个Rx一起形成氧代或硫代;R2选自H、D、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基或C3-6环烷基;R3选自H、D、卤素、NH2、CN、OH、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基或C3-6环烷基,或者两个不同碳原子上的R3连接形成桥环,又或者同一个碳原子上的两个R3连接形成C3-10环烷基、5-10元杂芳基、C3-10环烷基或3-10元杂环基;R4选自H、D、卤素、NH2、CN、OH、SF5、SCF3、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷硫基、C3-10环烷基、3-10元杂环基、5-10元杂芳基或C6-10芳基;R5选自H、D、卤素、NH2、CN、OH、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基或C3-6环烷基;m选自0、1、2、3、4或5;n选自0、1、2、3、4、5、6、7或8;R1-R5可任选地被氘代,直至完全氘代。
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百度查询: 苏州浦合医药科技有限公司 WRN抑制剂
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