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申请/专利权人：拜耳公司
摘要：本发明涉及一种改进的制备式I的取代的吡啶基甲基苯甲酰胺衍生物、特别是2,6‑二氯‑N‑{[3‑氯‑5‑三氟甲基‑2‑吡啶基]甲基}苯甲酰胺氟吡菌胺的方法，其通过阮内镍氢化而获得的取代的2‑氨基甲基吡啶衍生物制备。
主权项：1.一种制备式I的取代的吡啶基甲基苯甲酰胺衍生物或其盐的方法， 其中p为等于1、2、3或4的整数，q为等于1、2、3或4的整数，X独立地选自氢、卤素、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基，条件是至少一个X为卤素，Y为卤素，其特征在于，其包括以下步骤[A1]使式III的取代的2-氨基甲基吡啶基衍生物或其盐 其中p和X如上定义，并且其中式III的化合物通过雷内镍氢化而获得，在合适的溶剂中，在合适的碱的存在下，在0℃至+50℃的温度下，与式IV的化合物反应 其中q为等于1、2、3或4的整数，Y为卤素，并且L1为离去基团，[A2]将所得反应混合物加热至+70℃至+90℃的温度，[A3]用合适的酸酸化反应混合物至pH值为0至3，[A4]分离各相，并弃去水相，[A5]加入水和合适的碱，将pH值调节为4至6，[A6]分离各相，并弃去水相，[A7]将反应混合物缓慢冷却至0℃至+10℃[A8]过滤反应混合物，用合适的溶剂洗涤滤饼，并干燥湿滤饼，以得到式I的化合物或其盐；其中，在步骤[A1]中，合适的溶剂选自比例为10:1至1:10的水和烃，所述烃选自甲苯、二甲苯和乙苯及其混合物；且其中，在步骤[A1]中，合适的碱选自氢氧化钠和氢氧化钾。
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