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申请/专利权人:福安药业集团重庆博圣制药有限公司
摘要:本发明属于化学合成技术领域,具体涉及一种以7‑ACA为原料制备氧头孢母核及其中间体的方法。该方法为:采用7‑ACA为原料,通过酰化反、酯化反应制得化合物一;化合物通过水解反应制得化合物二;化合物二通过开环加成反应制得式Ⅶ所示化合物;式Ⅶ所示化合物最后通过合环、消除反应,制得氧头孢母核。本发明提供的方法,反应步骤较短,产品总收率较高。相比现有氧头孢母核的合成工艺,本发明方法生产成本大幅下降,三废更少,原子经济性更优,更适合工业化生产。
主权项:1.以7-ACA为原料制备氧头孢母核的中间体的制备方法,其特征在于,所述氧头孢母核的中间体为化合物二;所述方法包括如下步骤:1酰化反应:以7-ACA为原料,依次加入溶剂A、四甲基胍和对甲基苯甲酰氯发生酰化反应,分液得到反应液A,所述反应液A含有式Ⅲ所示化合物;2酯化反应:将二苯重氮甲烷溶于溶剂A后,加入到步骤1所得反应液A中进行酯化反应,制得化合物一;3水解反应:将步骤2所得化合物一、溶剂A、四丁基氢氧化铵和水混合进行水解反应,制得化合物二;所述7-ACA的结构式如式Ⅰ所示;所述化合物一的结构式如式Ⅴ所示;所述化合物二的结构式如式Ⅵ所示;
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