买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：微境生物医药科技(上海)有限公司

摘要：本发明涉及一种式1所示的化合物及其制备方法，及式1化合物、其各光学异构体、其各晶型、其药学上可接受的盐、其水合物或其溶剂合物作为G12C突变体K‑Ras蛋白不可逆抑制剂在制备抗肿瘤等Ras相关疾病的药物中的用途。

主权项：1.一种结构如通式1所示的化合物或其药学上可接受的盐： 式1中：Y为化学键或C1-C6亚烷基；R1为芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可被1-3个下述基团所取代：卤素、羟基、氨基、C1-C3烷基、C2-C4烯基、C3-C6环烷基、C1-C3烷氧基、卤素取代C1-C3烷基或卤素取代C1-C3烷氧基，当被多个取代基取代时，所述取代基可以相同或不同；R2为胺基烷基、C3-C6环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，所述杂环烷基、芳基或杂芳基均可被1-3个下述基团所取代：H、卤素、CN、OH、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C3-C6环烷基、-C1-C3烷基-氰基、-C1-C3烷基-C1-C3烷氧基、-C1-C3烷基-C3-C6环烷基、氘代C1-C3烷基、卤素取代C1-C3烷基或卤素取代C1-C3烷氧基，当被多个取代基取代时，所述取代基可以相同或不同；Q为其中，R3和R4独立为H、D、卤素或C1-C3烷基； 为杂芳基，所述杂芳基可被1-3个下述基团所取代：H、D、卤素、CN、NMe2、NEt2、SMe、C1-C3烷基、C3-C6环烷基、-COO-C1-C3烷基、-CONH-C1-C3烷基、-CONMe2、-CONEt2、-C1-C3烷基-NMe2、-C1-C3烷基-NEt2、卤素取代C1-C3烷基或氰基取代C1-C3烷基，当被多个取代基取代时，所述取代基可以相同或不同；R5为C3-C6环烷基、-C1-C3烷基-氰基、-C1-C3烷基-羟基、-C1-C3烷基-C3-C6环烷基、-C1-C3烷基-C1-C3烷氧基、-C1-C3烷基-卤素取代C1-C3烷氧基、杂环烷基、部分饱和的杂环烷基、杂芳基、-C1-C3烷基-杂环烷基、-C1-C3烷基-杂芳基或-C1-C3烷基-NR6R7，所述杂环烷基、部分饱和的杂环烷基、杂芳基、-C1-C3烷基-杂环烷基或-C1-C3烷基-杂芳基可被1-3个下述基团所取代：卤素、OH、CN、NMe2、NEt2、-COO-C1-C3烷基、-CONH-C1-C3烷基、-CONMe2、-CONEt2、C1-C3烷基、C3-C6环烷基、卤素取代C1-C3烷基或氰基取代C1-C3烷基，当被多个取代基取代时，所述取代基可以相同或不同，其中R6和R7独立为H、C1-C3烷基、C3-C6环烷基、或卤素取代C1-C3烷基；所述芳基为苯基或萘基；所述杂芳基为吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、咪唑基、吡唑基、三唑基、喹啉基、异喹啉基、四唑基、呋喃基、噻吩基、异噁唑基、噻唑基、噁唑基、异噻唑基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并吡啶基和吡咯并嘧啶基；所述嘧啶基为所述杂环烷基为吡咯烷、哌啶、N-甲基哌啶、四氢咪唑、吡唑烷、丁内酰胺、戊内酰胺、咪唑啉酮、乙内酰脲、二氧戊环、邻苯二甲酰亚胺、哌啶、嘧啶-2,41H,3H-二酮、1,4-二氧六环、吗啉、硫代吗啉、硫代吗啉-S-氧化物、硫代吗啉-S,S-氧化物、哌嗪、吡喃、吡啶酮、3-吡咯啉、噻喃、吡喃酮、四氢呋喃、四氢噻吩、奎宁环或2-氮杂螺[3.3]庚烷。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 微境生物医药科技(上海)有限公司 新型K-Ras G12C抑制剂