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申请/专利权人：微境生物医药科技(上海)有限公司

摘要：本发明公开了一类作为Src抑制剂的化合物。具体地，涉及一种通式1所示的化合物及具制备方法，及通式1化合物及具各异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物作为Src抑制剂的用途。本发明化合物及其各异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物可用于制备治疗或者预防和Src蛋白相关的疾病的药物。

主权项：一种如通式1所示的化合物或其各异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物： 通式1中：X 1为CR a1或N； X 2为CR a2或N； Y 1为H或F； Y 2为H或F； L 1为-CO-、-NR 2CO-、-NR 2COO-、-OCONR 2-、-CONR 2-、-NR 3CONR 2-、-NR 2SO 2-、-SO p-、-SO 2NR 2-或-NR 3SO 2NR 2-； R 1为-H、-OH、-CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、苯基、5-9元杂芳基、4-6元杂环烷基，其中所述C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、苯基、5-9元杂芳基或4-6元杂环烷基可各自独立任选被1，2，3或4个下列基团取代：-H、卤素、-OH、-OR 5、-CN、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基； L 2为C1-C6亚烷基，其中所述C1-C6亚烷基可独立任选被1，2，3或4个下列基团取代：-H、卤素、-OH、-OR 5、-CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和 Z为-OR 7、-NR 7R 8、-NR 6CH 2 mOR 7、-NR 6CH 2 mNR 7R 8、-OCH 2 mOR 6、-OCH 2 mNR 7R 8或4-12元杂环烷基，其中所述4-12元杂环烷基可各自独立任选被1，2，3或4个下列基团取代：-H、卤素、-OH、-OR 4、-CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、-NR 7R 8、-NR 6CH 2 mOR 7、-OCH 2 mOR 6、-OCH 2 mNR 7R 8、-NR 6CH 2 mNR 7R 8、-CH 2 mOR 7、-CH 2 mNR 7R 8和R 9； R a1和R a2各自独立地为-H、-OR 5、-CN或卤素； R 2和R 3各自独立地为-H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基； R 4为-H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基； R 5为-H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C3-C6环烷基； R 6、R 7和R 8各自独立地为-H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、4-12元杂环烷基、苯基或5-6元杂芳基，其中所述C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、4-12元杂环烷基、苯基或5-6元杂芳基可各自独立任选被1，2，3或4个下列基团取代：-H、卤素、-OH、-OR 10、-CN、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；或R 7和R 8与其连接的N原子能够共同组成一个4-12元杂环烷基，其中所述4-12元杂环烷基可任选被1，2，3或4个下列基团取代：-H、卤素、-OH、-OR 10、-CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6环烷基、-NR 10R 11、-NR 10CH 2 mOR 11、-OCH 2 mOR 10、-OCH 2 mNR 10R 11、-NR 10CH 2 mNR 11R 12、-CH 2 mOR 7、-CH 2 mNR 7R 8和R 9； R 9为-H或4-9元杂环烷基，其中所述4-9元杂环烷基可独立任选被1，2，3或4个下列基团取代：-H、-OH、-OR 10、-CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C3-C6环烷基； R 10、R 11和R 12各自独立地为-H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、4-6元杂环烷基；和 p为0、1或2的整数，m为1、2或3的整数。

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