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申请/专利权人：普罗根托斯治疗公司

摘要：本公开提供了可以特异性地靶向PDGFRα，并且因此降低和或抑制该受体的激活的化合物“PDGFRα抑制剂”。本公开还提供了使用所公开的PDGFRα抑制剂治疗脱髓鞘疾病的方法。

主权项：1.一种式I的化合物： 或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中： 表示单键或双键，使得满足所有价态；X1、X2、X3和X4选自N和CRa，附带条件是X1、X2、X3和X4中不超过两个是N；Y1和Y2中的一个是N，并且Y1和Y2中的另一个是C；每个Ra独立地选自H、卤基、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基；R1选自C1-C4烷基、C3-C8环烷基、3-8元杂环基、杂芳基、芳基和C1-C8烷氧基，所有这些基团都可任选地被一、二、三、四、五或六个选自卤基、羟基、氧代、C1-C4烷基、氨基C1-C4烷基、羟基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、3-8元杂环基和3-8元杂环基C1-C4烷基的取代基取代，附带条件是取代基的数目不超过可取代位置的数目；R2选自环烷基、环烯基、烷基、氧代烷基氨基、氨基烷基氨基、氨基、杂环基、杂芳基、氨基杂环基、杂环基氨基和氨基烷基氨基，所有这些基团都可任选地被一、二、三、四或五个选自D、卤基、羟基、氧代和C1-C4烷基的取代基取代；R2被1、2或3个R3取代；R3选自芳基、杂芳基、-COR31、-COOR31、-CONR31R32、-SO2NR31R32、-SONR33R31、-SONR33NR31R32、-CSNR31R32、C3-C8环烷基、3-8元杂环基和C1-C4烷基，所有这些基团都可任选地被一、二、三、四或五个R30取代；每个R30独立地选自D、卤基、芳基、-OR300、-NR300R303、-SOrR300、-COR300、-C＝CR34R35R300和r选自0、1和2；每个R300独立地选自C1-C6烷基、C3-C7环烷基、芳基、杂芳基、3-8元杂环基和3-8元杂环基芳基，所有这些基团都可任选地被一、二、三、四或五个选自D、卤基、羟基、氨基、烷基氨基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代；每个R301独立地选自H、卤基和C1-C4烷基；每个R302独立地选自H、F、羟基、氨基、烷基氨基、氧代和C1-C4烷氧基；每个R303独立地选自H和C1-C4烷基；n、o和p各自独立地选自0、1、2、3和4；每个R31独立地选自C1-C8烷基、芳基C1-C4烷基、杂芳基C1-C4烷基、杂环基、杂环基C1-C4烷基、环烷基和环烷基C1-C4烷基，所有这些基团都可任选地被一、二、三、四或五个选自D、卤基、氰基、羟基、氨基、-OCF3、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、羟基C1-C4烷基、-SO2NR304R305、-COOR304R305、-CONR304R305和-NR304COR305的取代基取代；每个R304和R305独立地选自H和C1-C4烷基；每个R32独立地选自H和C1-C4烷基；或者R31和R32与它们所连接至的原子一起形成5-8元杂环基，所述5-8元杂环基任选地被一、二、三、四或五个选自D、卤基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和-CONR34R35的取代基取代；并且每个R34和R35独立地选自H、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基；并且每个R33独立地选自H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和-COR34；或者R31和R33与它们所连接至的原子一起形成4-8元杂环基。

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权利要求：

百度查询： 普罗根托斯治疗公司 血小板衍生生长因子受体(PDGFR)α抑制剂及其用途