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申请/专利权人：伊尔治疗学股份有限公司

摘要：本发明大体上关于BCL‑2蛋白抑制剂，其可用于治疗由所述酶调节的疾病及病症，包括式I：

主权项：1.一种化合物，其特征在于，包括：式I： 或其医药学上可接受的盐、立体异构物、溶剂合物或互变异构物，其中：R1选自卤素、-OH、-CN及-CONH2；R1a为H；或R1及R1a连同其所连接的原子一起形成另外包括1、2或3个选自N、O及S的杂原子的3至10员杂芳基环；R2及R3各自独立地选自C1-C6烷基；或R2及R3连同其所连接的原子一起形成另外包括1、2或3个选自N、O及S的杂原子的3至10员杂环基环；各R4独立地选自卤素、-OH、-CN、-NO2、-COOH、-CH2CN、CH2NR82、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤烷基、C1-C6卤烷氧基、-O-C2-C6烯基、-O-C2-C6炔基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-OH、-OPOOH2、-OCOC1-C6烷基、-COC1-C6烷基、-OCOOC1-C6烷基、-NH2、-NHC1-C6烷基、-NC1-C6烷基2、-NHCOC1-C6烷基、-CONH2、-CONHC1-C6烷基、-SO2C1-C6烷基、-SONHC1-C6烷基及SONC1-C6烷基2；R5选自及各R6独立地选自卤素、-OH、-CN、-COOH、-CH2CN、-CH2NR82、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤烷基、C1-C6卤烷氧基、-O-C2-C6烯基、-O-C2-C6炔基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-OH、-OPOOH2、-OCOC1-C6烷基、-COC1-C6烷基、-OCOOC1-C6烷基、-NH2、-NHC1-C6烷基、-NC1-C6烷基2、-NHCOC1-C6烷基、-CONHC1-C6烷基、-SO2C1-C6烷基、-SONHC1-C6烷基及SONC1-C6烷基2；各R7独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基；其中烷基或芳基视情况经一或多个独立地选自如下取代基取代：卤素、-OH、-CN、-COOH、-CH2CN、-CH2NR82、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤烷基、C1-C6卤烷氧基、-O-C2-C6烯基、-O-C2-C6炔基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-OH、-OPOOH2、-OCOC1-C6烷基、-COC1-C6烷基、-OCOOC1-C6烷基、-NH2、-NHC1-C6烷基、-NC1-C6烷基2、-NHCOC1-C6烷基、-CONHC1-C6烷基、-SO2C1-C6烷基、-SONHC1-C6烷基及SONC1-C6烷基2；或两个R7连同其所结合的氮原子及任何插入原子一起形成杂环；其中杂环视情况经一或多个独立地选自如下取代基取代：卤素、-OH、-CN、-COOH、-CH2CN、-CH2NR82、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤烷基、C1-C6卤烷氧基、-O-C2-C6烯基、-O-C2-C6炔基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-OH、-OPOOH2、-OCOC1-C6烷基、-COC1-C6烷基、-OCOOC1-C6烷基、-NH2、-NHC1-C6烷基、-NC1-C6烷基2、-NHCOC1-C6烷基、-CONHC1-C6烷基、-SO2C1-C6烷基、-SONHC1-C6烷基及SONC1-C6烷基2；R8选自H、C1-6烷基、C3-8环烷基、芳基、C1-6卤烷基；R9选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-CH21-6OR8、C3-8环烷基、芳基、杂环；其中烷基、环烷基、芳基或杂环视情况经一或多个独立地选自如下取代基取代：卤素、-OH、-CN、-COOH、-CH2CN、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤烷基、C1-C6卤烷氧基、-O-C2-C6烯基、-O-C2-C6炔基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-OH、-OPOOH2、-OCOC1-C6烷基、-COC1-C6烷基、-OCOOC1-C6烷基、-NH2、-NHC1-C6烷基、-NC1-C6烷基2、-NHCOC1-C6烷基、-CONHC1-C6烷基、-SO2C1-C6烷基、-SONHC1-C6烷基及SONC1-C6烷基2；其中，x为选自0、1、2、3的整数；y为选自0、1、2、3的整数；m为选自0、1及2的整数；各n为独立地选自1、2、3的整数；芳基为具有1至3个芳族环的环状芳族烃基；杂环为具有一或多个选自O、N、S、P、Se及B的杂原子的饱和或部分不饱和的3-10员单环系统、7-12员双环系统稠合环、桥接环或螺环或11-14员三环系统稠合环、桥接环或螺环。

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