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蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂、组合物和使用方法 

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申请/专利权人:百时美施贵宝公司

摘要:所公开的是本文定义的式I的化合物、其药学上可接受的盐、其药物组合物及其组合,以及使用它们作为蛋白酪氨酸磷酸酶PTPN2抑制剂的方法。这些化合物可用于治疗易受PNPT2抑制影响的癌症和疾病。

主权项:1.具有式I的化合物: 其中:R1选自:-H、-杂芳基、-CONHR3、-CH2NR5CH2R4、4-氨基哌啶-1-基、 R2选自-H、 R3选自-杂环基和-CH2CH2NCH32;R4选自-烷基、-杂芳基、-碳环基和1-甲基-1H-吡唑-4-基;R5选自-烷基和-碳环基;R6选自-H和-烷基;R7选自CH和N;R8选自-CH2-、-NH-、-CH2CH2NHCH2-、 R9选自-CH2-、-NH-、-O-、-CHR31-和-NR32-;R10选自-H、-烷基、-NCH32和-CH2CH2OCH3;R11选自-CH=、-N=和-CR33=;R12选自-CH=、-N=和-CR34=;R13选自-CH=和-N=;R14选自-H、-烷基、苯氧基和 R15选自-NH-、-O-和-NR35-;R16选自-H、-OH、-OCH3和-NCH32;R17选自-H和-OCH3;R18选自-CH=、-N=和 R19选自-CH=、-N=和-CCH3=;R20选自-H和-CN;R21选自-H、-烷基和-卤素;R22选自-NHCH2-、-CH2NR6CH2-和 R23选自-CH=、-N=和-CR36=;R24选自-H、-烷基、-卤素和-CN;R25选自-H和-卤素;R26选自-CH2-、-NH-、-O-、-CHR37-、-CCH32-和 R27选自-CH2-和-CO-;R28选自-H、-烷基和-碳环基;R29选自-O-、-CHR38-和-NR39-;R30选自-CH2-、-O-和-CCH32-;R31选自-OH、-卤素、-碳芳基、-OCH3、-NCH32、-CH2NCH32、-OCHCH32和-CH2CH2R40CH3;R32选自-烷基、-CCH3O、-CH2CH2OCH3、-CH2CONHCH3和-R27CH2CHCH32;R33选自-卤素、-OCH3和环丙基甲氧基;R34选自-烷基、-卤素、-OCH2CH3、-CCH32R41、-CH2NHCCH3O、吡咯烷-1-基甲基、苄基、 R35选自-CCH3O、-R27CH2R42和-SO2R43;R36选自-卤素和-CN;R37选自-NH2、-NCH32、-CONHCH3和-NHCCH3O;R38选自-卤素和-NCH32;R39是-烷基;R40选自-CH2-和-O-;R41选自-OH、-烷基和-CN;R42选自-烷基和-COOH;R43选自-烷基、-碳环基和3-氟苯基。

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