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EED抑制剂及其制备方法和用途 

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申请/专利权人:上海科技大学;和径医药科技(上海)有限公司

摘要:本发明提供了一种EED抑制剂及其制备方法和用途,具体涉及式X化合物,或其互变异构体、立体异构体、前药、晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物,以及含有所述化合物的药物组合物和用途。

主权项:1.式X化合物,或其互变异构体、立体异构体、前药、晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物: 其中,X为N或CRx;其中Rx选自H、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基或C1-6烷氧基;R1选自H、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基或C1-6烷氧基;R2选自H、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基或C1-6烷氧基;或者R1和R2一起形成-CH2pY-、-YCH2p-或-YCH2pZ-基团;其中p为1、2、3、4或5;Y选自O、S、NH或化学键;Z选自O、S、NH或化学键;R’选自H、C1-6烷基或C1-6卤代烷基;L选自-CO-NR-、-CO-O-、-NR3’-CO-、-O-CO-、-SOq-NR-、-SOq-O-、-O-、-S-、-NR”-、-C1-4亚烷基-或-C2-4亚烯基-;其中R选自H、C1-6烷基或C1-6卤代烷基;R3’选自H、CH2m-C1-6烷基、CH2m-C1-6卤代烷基或CH2n-C3-7环烷基;R”选自H、C1-6烷基或C1-6卤代烷基;q为0、1或2;R3选自CH2m-C1-6烷基、CH2m-C1-6卤代烷基、CH2n-C1-6烷氧基、CH2n-C1-6卤代烷氧基、CH2n-NRaRb、CH2n-ORa、CH2n-C3-7环烷基、CH2n-3至10元杂环基、CH2n-C6-10芳基或CH2n-5至10元杂芳基;或者R3与R相连形成-C1-6亚烷基-;或者,R3、R3’以及它们连接的N原子一起形成4至7元杂环基;其中m为0、1、2、3、4或5;n为0、1、2、3、4或5;Ra选自H、C1-6烷基或C1-6卤代烷基;Rb选自H、C1-6烷基或C1-6卤代烷基;R5和R6独立地选自H、D、C1-6烷基或C1-6卤代烷基;其中,R3任选被一个或多个选自H、D、卤素、CN、OH、=O、NRcRd、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C3-7环烷基、4至7元杂环基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、CH2m-C1-6烷基、CH2m-C1-6卤代烷基、CH2n-C1-6烷氧基、CH2n-C1-6卤代烷氧基、-O-C3-7环烷基、-O-4至7元杂环基、-O-C6-10芳基、-O-5至10元杂芳基、-CO-C1-6烷基、-CO-C1-6卤代烷基、-CO-C3-7环烷基、-CO-4至7元杂环基、-CO-C6-10芳基、-CO-5至10元杂芳基、-SOq-C1-6烷基、-SOq-C1-6卤代烷基、-SOq-C1-6烷氧基、-SOq-C3-7环烷基、-SOq-4至7元杂环基、-SOq-C6-10芳基或-SOq-5至10元杂芳基的取代基取代;其中Rc选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、-CO-C3-7环烷基、-CO-4至7元杂环基、-CO-C6-10芳基或-CO-5至10元杂芳基;Rd选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、-CO-C3-7环烷基、-CO-4至7元杂环基、-CO-C6-10芳基或-CO-5至10元杂芳基;其中所述的烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、亚烷基和亚稀基任选地被H、D、CN、OH、=O、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C3-7环烷基、4至7元杂环基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、-O-C3-7环烷基、-O-4至7元杂环基、-O-C6-10芳基、-O-5至10元杂芳基、-CO-C1-6烷基、-CO-C1-6卤代烷基、-CO-C3-7环烷基、-CO-4至7元杂环基、-CO-C6-10芳基或-CO-5至10元杂芳基的取代基取代,或者被1或多个D取代,直至完全氘代。

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权利要求:

百度查询: 上海科技大学 和径医药科技(上海)有限公司 EED抑制剂及其制备方法和用途

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