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摘要：本发明提供了一种MOR受体激动剂合成路线中关键中间体的手性拆分方法。具体涉及一种消旋的6‑氧杂螺[4.5]癸烷乙胺类衍生物的手性拆分方法，该方法主要包括拆分、精制、游离三个步骤，通过该方法可制备出高光学纯度的6‑氧杂螺[4.5]癸烷乙胺类衍生物。该方法解决了现有技术设备要求高、成本高、制备效率低、难以实现工业化放大的问题，解决了该关键中间体的工业化放大问题。
主权项：1.一种消旋的6-氧杂螺[4.5]癸烷乙胺类衍生物的手性拆分方法，其特征在于，包括以下步骤： 其中，R为氢或卤素；第一步：式1化合物在有机溶剂1中与拆分试剂反应成盐；所述有机溶剂1选自甲醇乙酸乙酯混合溶液；所述拆分试剂选自D-+二苯甲酰酒石酸；所述式1化合物与拆分试剂的摩尔比为1:1～1:1.2；第二步：将第一步反应所得盐在有机溶剂2中与碱反应得到式2化合物；所述有机溶剂2选自二氯甲烷；所述碱选自氢氧化钾或氢氧化钠。
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百度查询： 上海苑化医药科技有限公司 一种MOR受体激动剂合成路线中关键中间体的手性拆分方法
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