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申请/专利权人：吉利德科学公司

摘要：本公开整体涉及结合IKAROS家族锌指IKZF蛋白并充当其降解剂的化合物，该蛋白诸如IKZF2Helios和或IKZF4Eos。本公开还涉及这些化合物用于制备用于通过IKZF蛋白，诸如IKZF2和或IKZF4的结合和降解来治疗疾病和或病症的药物的用途，包括癌症。

主权项：1.一种式I的化合物， 或其药学上可接受的盐的方法，其中：R1是C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-15环烷基、具有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的4元至14元杂环基、C6-14芳基或具有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的6元至14元杂芳基，其中每个烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选地被一个至四个Z1取代，所述Z1能够相同或不同；R2是氢或C1-3烷基；X1和X2各自独立地是氢、氟或氯；Y是氢；每个Z1独立地是氰基、羟基、氧代基、亚氨基、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-10环烷基、具有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的4元至10元杂环基、C6-10芳基、具有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的5元至10元杂芳基、-O-Z1A、-CO-Z1A，-COO-Z1A、-CO-NH2、-CO-NHZ1A、-CO-NZ1A2、-NH2、-NHZ1A、-NZ1A2、-NHCO-Z1A、-NZ1ACO-Z1A、-NHCOO-Z1A、-NZ1ACOO-Z1A、-NHCONZ1A2、-NZ1ACONHZ1A、-NHCONHZ1A、-NZ1ACONZ1A2、-NHSO2Z1A、-NZ1ASO2Z1A、-NHSO2NZ1A2、-NHSO2NHZ1A、-NZ1ASO2NHZ1A、-NZ1ASO2NH2、-NZ1ASO2NZ1A2、-NHSO2OZ1A、-NZ1ASO2OZ1A、-OCO-Z1A、-OCOO-Z1A、-OCO-NH2、-OCO-NHZ1A、-OCO-NZ1A2、-S-Z1A、-SO-Z1A、-SONH-Z1A、-SO2Z1A、-SO2NZ1A2或-SOZ1A2，其中每个Z1A能够相同或不同；其中每个Z1亚氨基、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选地被一个至四个Z1A取代，所述Z1A能够相同或不同；其中每个Z1A独立地是羟基、卤素、氧代基、氰基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-10环烷基、具有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的4元至10元杂环基、C6-10芳基、具有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的6元至10元杂芳基、-O-Z1B、-CO-Z1B、-COO-Z1B、-CO-NH2、-CO-NHZ1B、-CO-NZ1B2、-NH2、-NHZ1B、-NZ1B2、-NHCO-Z1B、-NZ1BCO-Z1B、-NHCOO-Z1B、-NZ1BCOO-Z1B、-NZ1BCONZ1B2、-NHCONZ1B2、-NZ1BCONHZ1B、-NHSO2Z1B、-NZ1BSO2Z1B、-NHSO2NZ1B2、-NZ1BSO2NHZ1B、-NHSO2NHZ1B、-NZ1BSO2NZ1B2、-NZ1ASO2NH2、-NZ1BSO2OZ1B、-NHSO2OZ1B、-OCOZ1B、-OCOO-Z1B、-OCO-NZ1B2、-OCO-NHZ1B、-OCO-NH2、-S-Z1B、-SOZ1B、-SONHZ1B、-SO2Z1B、-SO2NZ1B2、-SO2NHZ1B或-SONZ1BZ1B，其中每个Z1A能够相同或不同；其中每个Z1A烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选地被一个至四个Z1B取代，所述Z1B能够相同或不同；其中每个Z1B独立地是羟基、卤素、氧代基、氰基、C1-9烷基、C1-9卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、具有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的4元至10元杂环基、C6-10芳基、具有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的6元至10元杂芳基、-CO2-RXXA、-NH2、-SH、-O-RXXA、-NH-RXXA、-NRXXARXXB、-CO-RXXA、-COO-RXXA、-CONRXXARXXB、-NRXXACORXXB、-NRXXACOORXXB、-NRXXACONHRXXB、-NRXXASORXXB、-S-RXXA、-SONRXXA2、-SORXXA、-SO2RXXA、-SONRXXARXXB、或-SO2NRXXARXXB，其中每个RXXA和RXXB独立地是氢、C1-9烷基、C1-9卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-15环烷基、具有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的4元至10元杂环基、C6-10芳基或具有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的6元至10元杂芳基。

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百度查询： 吉利德科学公司 IKAROS锌指家族降解剂及其用途