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申请/专利权人：江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
摘要：本发明公开了一种阿利克仑中间体化合物的合成工艺，通过一种原料易得，收率与纯度价较高的阿利克仑中间体化合物的合成方法，通过碘化物与异丙基的不对称去对称化反应引入手性基团，再通过引入溴代基与正丙基硼酸进行偶联得到化合物Ⅴ，进一步还原后得到阿利克仑中间体化合物Ⅵ。本发明的有益效果是：本发明采用的原料得到简单，合成方便，有效降低原料成本，节约生产成本，本发明路线产物路线收率较高，选择性较好，产品的纯度较高，降低了后续提纯的难度，产物后处理容易；本发明操作相对简单，需要反应步骤少，产物易处理，污染性小，适合工业化扩大规模生产。
主权项：1.一种阿利克仑中间体化合物的合成工艺，其特征在于包括以下步骤：第一步，将化合物Ⅰ溶于有机溶剂，加入化合物Ⅱ，加入碱试剂，加入辅助剂，加入催化剂，加热反应，HPLC监测反应的进行，检测反应终止，分离产物，得到化合物Ⅲ；第二步，将化合物Ⅲ溶于有机溶剂中，采用催化剂活化酰基α碳上的氢，加入溴化试剂溴化，分离产物，得到溴化产物化合物Ⅳ；第三步反应，将化合物Ⅳ溶于有机溶剂，加入化合物异丙基硼酸，加入催化剂，加热反应，HPLC监测反应的进行，检测反应终止，分离产物，得到化合物Ⅴ；第四步反应，将化合物Ⅴ溶于有机溶剂，加入还原试剂BH3·NH3，HPLC监测反应的进行，检测到反应终止，分离产物，得到目标化合物Ⅵ；具体反应路线如下所示： 。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司 一种阿利克仑中间体化合物的合成工艺
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