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申请/专利权人：江苏星盛新辉医药有限公司

摘要：本发明涉及药物化学领域，特别地涉及一类用作Kif18A抑制剂的化合物或药学可接受的盐、其制备方法、药物组合物及其在治疗Kif18A相关疾病中的用途。

主权项：1.式I的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中，环A选自苯环和5-6元杂芳环；Q为其中M选自N、CH和C；U选自O、S、L1选自化学键和C1-4亚烷基，其中亚烷基是未被取代的或被至少一个独立选自RX1的取代基取代；L2选自其中表示L2与环A连接的位点，“”表示L2与分子其它部分连接的另一位点；X1、X2和X3各自独立选自N和CR8；Y选自O和NR9；R1选自氢、卤素、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、-C1-4亚烷基-C3-10环烷基、杂环基、-C1-4亚烷基-杂环基、芳基、-C1-4亚烷基-芳基、杂芳基、-C1-4亚烷基-杂芳基、CN、NO2、-NRA1RB1、-ORA1、-SRA1、-C＝ORA1、-C＝OORA1、-OC＝ORA1、-C＝ONRA1RB1、-NRA1C＝ORB1、-NRA1C＝NRE1RB1、-OC＝ONRA1RB1、-NRA1C＝OORB1、-NRA1C＝ONRA1RB1、-NRA1C＝SNRA1RB1、-NRA1C＝NRE1NRA1RB1、-S＝OrRA1、-S＝O＝NRE1RB1、-N＝S＝ORA1RB1、-S＝O2ORA1、-OS＝O2RA1、-NRA1S＝OrRB1、-NRA1S＝O＝NRE1RB1、-S＝OrNRA1RB1、-S＝O＝NRE1NRA1RB1、-NRA1S＝O2NRA1RB1和-NRA1S＝O＝NRE1NRA1RB1，其中每个烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基是未被取代的或被至少一个独立选自RX1的取代基取代；R2选自C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、-C1-4亚烷基-C3-10环烷基、杂环基、-C1-4亚烷基-杂环基、芳基、-C1-4亚烷基-芳基、杂芳基和-C1-4亚烷基-杂芳基，其中每个烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基是未被取代的或被至少一个独立选自RX2的取代基取代；并且，R2与环A任选地连同与它们相连的碳原子一起形成一个含有0、1、2或3个杂原子的饱和或不饱和的5-6元环，所述杂原子独立选自氧、硫、氮和磷；该环是未被取代的或被1、2或3个RX2取代基取代；R3选自-CRC3RD3t-S＝OrRA3、-CRC3RD3t-S＝O＝NRE3RB3、-CRC3RD3t-N＝S＝ORA3RB3、-CRC3RD3t-S＝O2ORA3、-CRC3RD3t-OS＝O2RA3、-CRC3RD3t-NRA3S＝OrRB3、-CRC3RD3t-NRA3S＝O＝NRE3RB3、-CRC3RD3t-S＝OrNRA3RB3、-CRC3RD3t-S＝O＝NRE3NRA3RB3、-CRC3RD3t-NRA3S＝O2NRA3RB3和-NRA3S＝O＝NRE3NRA3RB3；每个R4独立选自卤素、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、-C1-4亚烷基-C3-10环烷基、杂环基、-C1-4亚烷基-杂环基、CN、NO2、-NRA4RB4、-ORA4、-SRA4、-C＝ORA4、-C＝OORA4、-OC＝ORA4、-C＝ONRA4RB4、-NRA4C＝ORB4、-NRA4C＝NRE4RB4、-OC＝ONRA4RB4、-NRA4C＝OORB4、-NRA4C＝ONRA4RB4、-NRA4C＝SNRA4RB4、-NRA4C＝NRE4NRA4RB4、-S＝OrRA4、-S＝O＝NRE4RB4、-N＝S＝ORA4RB4、-S＝O2ORA4、-OS＝O2RA4、-NRA4S＝OrRB4、-NRA4S＝O＝NRE4RB4、-S＝OrNRA4RB4、-S＝O＝NRE4NRA4RB4、-NRA4S＝O2NRA4RB4和-NRA4S＝O＝NRE4NRA4RB4，其中每个烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基和杂环基是未被取代的或被至少一个独立选自RX4的取代基取代；每个R5独立选自卤素、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、-C1-4亚烷基-C3-10环烷基、杂环基、-C1-4亚烷基-杂环基、CN、NO2、-NRA5RB5、-ORA5、-SRA5、-C＝ORA5、-C＝OORA5、-OC＝ORA5、-C＝ONRA5RB5、-NRA5C＝ORB5、-NRA5C＝NRE5RB5、-OC＝ONRA5RB5、-NRA5C＝OORB5、-NRA5C＝ONRA5RB5、-NRA5C＝SNRA5RB5、-NRA5C＝NRE5NRA5RB5、-S＝OrRA5、-S＝O＝NRE5RB5、-N＝S＝ORA5RB5、-S＝O2ORA5、-OS＝O2RA5、-NRA5S＝OrRB5、-NRA5S＝O＝NRE5RB5、-S＝OrNRA5RB5、-S＝O＝NRE5NRA5RB5、-NRA5S＝O2NRA5RB5和-NRA5S＝O＝NRE5NRA5RB5，其中每个烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基和杂环基是未被取代的或被至少一个独立选自RX5的取代基取代；R5a和R5b各自独立选自氢和R5；或R5a和R5b连同与它们相连的碳原子一起形成一个含有0、1、2或3个杂原子的饱和或不饱和的3-7元环，其中杂原子独立选自氧、硫、氮和磷，该环未被取代或由1、2或3个RX5取代基取代；R6a和R6b各自独立选自氢、卤素、C1-10烷基和C3-10环烷基，其中烷基和环烷基是未被取代的或被至少一个独立选自RX6的取代基取代；或R6a和R6b连同与它们相连的原子一起形成一个C3-10环烷基或含1、2或3个杂原子的4-12元杂环基，其中杂原子独立选自氧、硫、氮和磷，该环未被取代或由1、2或3个RX6取代基取代；R7选自氢、C1-10烷基和C3-10环烷基，其中烷基和环烷基是未被取代的或被至少一个独立选自RX7的取代基取代；每个R8独立选自氢、卤素、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、-C1-4亚烷基-C3-10环烷基、杂环基、-C1-4亚烷基-杂环基、芳基、-C1-4亚烷基-芳基、杂芳基、-C1-4亚烷基-杂芳基、CN、NO2、-NRA8RB8、-ORA8、-SRA8、-C＝ORA8、-C＝OORA8、-OC＝ORA8、-C＝ONRA8RB8、-NRA8C＝ORB8、-NRA8C＝NRE8RB8、-OC＝ONRA8RB8、-NRA8C＝OORB8、-NRA8C＝ONRA8RB8、-NRA8C＝SNRA8RB8、-NRA8C＝NRE8NRA8RB8、-S＝OrRA8、-S＝O＝NRE8RB8、-N＝S＝ORA8RB8、-S＝O2ORA8、-OS＝O2RA8、-NRA8S＝OrRB8、-NRA8S＝O＝NRE8RB8、-S＝OrNRA8RB8、-S＝O＝NRE8NRA8RB8、-NRA8S＝O2NRA8RB8和-NRA8S＝O＝NRE8NRA8RB8，其中每个烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基是未被取代的或被至少一个独立选自RX8的取代基取代；R9选自氢、C1-10烷基和C3-10环烷基，其中烷基是未被取代的或被至少一个独立选自RX9的取代基取代；每个RA1、RA3、RA4、RA5、RA8、RB1、RB3、RB4、RB5和RB8独立选自氢、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、-C1-4亚烷基-C3-10环烷基、杂环基、-C1-4亚烷基-杂环基、芳基、-C1-4亚烷基-芳基、杂芳基和-C1-4亚烷基-杂芳基，其中每个烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基是未被取代的或被至少一个独立选自RX的取代基取代；或“RA1和RB1”或“RA3和RB3”或“RA4和RB4”或“RA5和RB5”或“RA8和RB8”一起连同与它们相连的单个或多个原子共同构成一个含有0、1或2个额外的独立选自氧、硫、氮和磷的杂原子的4-12元杂环，该环是未被取代的或被1、2或3个选自RX的取代基取代；每个RC3和RD3独立选自氢、卤素、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、-C1-4亚烷基-C3-10环烷基、杂环基、-C1-4亚烷基-杂环基、芳基、-C1-4亚烷基-芳基、杂芳基和-C1-4亚烷基-杂芳基，其中每个烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基是未被取代的或被至少一个独立选自RX的取代基取代；或者每个“RC3和RD3”一起连同与它们相连的单个或多个碳原子构成含有0、1或2个独立选自氧、硫和氮的杂原子的3-12元环，该环是未被取代的或被1、2或3个独立选自RX的基团取代；每个RE1、RE3、RE4、RE5和RE8独立选自氢、C1-10烷基、CN、NO2、-S＝OrRa1、-C＝ORa1、-C＝OORa1、-C＝ONRa1Rb1和-S＝OrNRa1Rb1，其中烷基是未被取代的或被至少一个独立选自RX的取代基取代；每个RX、RX1、RX2、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9独立选自卤素、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、-C1-4亚烷基-C3-10环烷基、杂环基、-C1-4亚烷基-杂环基、芳基、-C1-4亚烷基-芳基、杂芳基、-C1-4亚烷基-杂芳基、CN、-NO2、-CRc1Rd1uNRa1Rb1、-CRc1Rd1uORb1、-CRc1Rd1uC＝ORa1、-CRc1Rd1uC＝NRe1Ra1、-CRc1Rd1uC＝OORb1、-CRc1Rd1uOC＝ORb1、-CRc1Rd1uC＝ONRa1Rb1、-CRc1Rd1uNRa1C＝ORb1、-CRc1Rd1uC＝NRe1NRa1Rb1、-CRc1Rd1uNRa1C＝NRe1Rb1、-CRc1Rd1uOC＝ONRa1Rb1、-CRc1Rd1uNRa1C＝OORb1、-CRc1Rd1uNRa1C＝ONRa1Rb1、-CRc1Rd1uNRa1C＝SNRa1Rb1、-CRc1Rd1uNRa1C＝NRe1NRa1Rb1、-CRc1Rd1uS＝OrRb1、-CRc1Rd1uS＝O＝NRe1Rb1、-CRc1Rd1uN＝S＝ORa1Rb1、-CRc1Rd1uS＝O2ORb1、-CRc1Rd1uOS＝O2Rb1、-CRc1Rd1uNRa1S＝OrRb1、-CRc1Rd1uNRa1S＝O＝NRe1Rb1、-CRc1Rd1uS＝OrNRa1Rb1、-CRc1Rd1uS＝O＝NRe1NRa1Rb1、-CRc1Rd1uNRa1S＝O2NRa1Rb1和-CRc1Rd1uNRa1S＝O＝NRe1NRa1Rb1，其中每个烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基是未被取代的或被至少一个独立选自RY的取代基取代；每个Ra1和Rb1独立选自氢、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、-C1-4亚烷基-C3-10环烷基、杂环基、-C1-4亚烷基-杂环基、芳基、-C1-4亚烷基-芳基、杂芳基和-C1-4亚烷基-杂芳基，其中每个烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基是未被取代的或被至少一个独立选自RY的取代基取代；或Ra1和Rb1一起连同与它们相连的单个或多个原子共同构成一个含有0、1或2个额外的独立选自氧、硫、氮和磷的杂原子的4-12元杂环，该环是未被取代的或被1、2或3个选自RY的取代基取代；每个Rc1和Rd1独立选自氢、卤素、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、-C1-4亚烷基-C3-10环烷基、杂环基、-C1-4亚烷基-杂环基、芳基、-C1-4亚烷基-芳基、杂芳基和-C1-4亚烷基-杂芳基，其中每个烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基是未被取代的或被至少一个独立选自RY的取代基取代；或者每个Rc1和Rd1一起连同与它们相连的单个或多个碳原子构成含有0、1或2个独立选自氧、硫和氮的杂原子的3-12元环，该环是未被取代的或被1、2或3个独立选自RY的基团取代；每个Re1独立选自氢、C1-10烷基、CN、NO2、-S＝OrRa1、-C＝ORa1、-C＝OORa1、-C＝ONRa1Rb1和-S＝OrNRa1Rb1，其中烷基是未被取代的或被至少一个独立选自RY的取代基取代；每个RY独立选自卤素、-NO2、-CN、C1-10烷基、-OH、-OC1-10烷基、-OC3-10环烷基、-OC1-4亚烷基-C3-10环烷基、-O杂环基、-OC1-4亚烷基-杂环基、-SH、-SC1-10烷基、-SC3-10环烷基、-SC1-4亚烷基-C3-10环烷基、-S杂环基、-SC1-4亚烷基-杂环基、-NH2、-NHC1-10烷基、-NC1-10烷基2、-NHC3-10环烷基、-NHC1-4亚烷基-C3-10环烷基、-NH杂环基和-NHC1-4亚烷基-杂环基；g选自0、1、2、3和4；m选自0、1、2、3和4；n选自0、1、2和3；p为选自0至13的整数；每个r独立选自1和2；每个t独立选自0、1、2、3和4；每个u独立选自0、1、2、3和4。

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